Produits
Les inhibiteurs de la COX-2 (coxibe) sont disponibles dans le commerce sous forme de pellicule tablettes et capsules. Les premiers représentants de ce groupe à être approuvés dans de nombreux pays ont été le célécoxib (Celebrex, USA: 1998) et rofécoxib (Vioxx, hors étiquette) en 1999. À cette époque, ils se sont rapidement développés en blockbuster médicaments. Cependant, en raison de effets indésirables, Plusieurs médicaments a dû être retiré du marché (voir ci-dessous), et par conséquent, l'importance du groupe de médicaments est plus faible aujourd'hui.
Structure et propriétés
Les inhibiteurs de la COX-2 ont une structure en forme de V, avec laquelle ils s'insèrent dans le site actif de l'enzyme.
Effets
Les inhibiteurs de la COX-2 (ATC M01AH) ont des propriétés analgésiques, anti-inflammatoires et antitumorales. Ce ne sont pas des agents antiplaquettaires. Les effets sont dus à l'inhibition sélective de l'isoenzyme cyclooxygénase-2 (COX-2) et donc à l'inhibition de la synthèse de prostaglandines. L'inhibition sélective visait principalement à éviter les effets secondaires gastro-intestinaux des AINS classiques non sélectifs, qui inhibent à la fois la COX-1 et la COX-2. En effet, la COX-2, inductible par des stimuli pro-inflammatoires, semblait remplir principalement des fonctions physiopathologiques, tandis que la COX-1 semblait être responsable des fonctions physiologiques de prostaglandines. Cependant, il a été démontré que des effets secondaires graves peuvent également survenir avec les inhibiteurs de la COX-2 et que la COX-2 remplit également des fonctions physiologiques.
Les indications
Pour le traitement symptomatique de l'inflammation et de la douleur associées à:
- Arthrose
- La polyarthrite rhumatoïde
- La spondylarthrite ankylosante
- Arthrite juvénile idiopathique
Dosage
Selon les informations professionnelles. Selon la préparation, le médicaments sont pris une ou deux fois par jour.
Ingrédients actifs
Médicaments humains approuvés dans de nombreux pays:
- Le célécoxib (Celebrex).
- Étoricoxib (Arcoxia)
Retiré du commerce:
- Lumiracoxib (Prexige)
- Rofécoxib (Vioxx)
- Valdécoxib (Bextra)
Parecoxib (Dynastat), un promédicament de valdécoxib, est toujours disponible dans certains pays mais pas dans beaucoup. Médicaments vétérinaires:
- Cimicoxib (Cimalgex).
- Firocoxib (Prévicox)
- Mavacoxib (trocoxil)
- Robénacoxib (Onsior)
Contre-indications
De nombreuses précautions doivent être observées avant utilisation. Pour plus de détails, veuillez vous référer aux informations professionnelles.
Les effets indésirables
Les effets indésirables possibles les plus courants comprennent:
- Vertiges, maux de tête
- Palpitations, hypertension artérielle
- Symptômes gastro-intestinaux tels que douleurs abdominales, ballonnements, brûlures d'estomac, diarrhée et nausée.
- Small peau saignement éruption cutanée.
- Faiblesse, fatigue
- Rétention d'eau
- Infections respiratoires
Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent provoquer des effets secondaires cardiovasculaires graves tels qu'un infarctus du myocarde. Pour cette raison, rofécoxib (Vioxx) a notamment dû être retiré du marché. Malgré leur sélectivité, des ulcères (ulcères) gastriques et intestinaux peuvent également survenir sous les inhibiteurs de la COX-2, comme avec les AINS. Sévère peau des réactions avaient été observées avec valdécoxib (Bextra, également retiré du marché).