Inhibiteurs du facteur Xa

Produits

Les inhibiteurs directs du facteur Xa sont disponibles dans le commerce sous forme de pellicule tablettes et capsules. Dans 2008, rivaroxaban (Xarelto) a été le premier agent de ce groupe à être approuvé dans de nombreux pays et dans l'UE. Aujourd'hui, il y a d'autres médicaments sur le marché, qui sont énumérés ci-dessous. Comme inhibiteurs de la thrombine, ces principes actifs appartiennent respectivement aux dits DOAK (anticoagulants oraux directs) et NOAK (nouveaux anticoagulants oraux). Les noms des ingrédients actifs contiennent l'abréviation Xa, par exemple, Edoxaban.

Structure et propriétés

Les inhibiteurs du facteur Xa sont des composés à petites molécules et non biologiques. Ils sont conçus pour se lier en forme de L au site actif du facteur Xa cible du médicament.

Effets

Les inhibiteurs du facteur Xa (ATC B01AF) ont des propriétés antithrombotiques. Les effets sont basés sur une inhibition directe, réversible et sélective du facteur Xa. Ce facteur de coagulation joue un rôle important dans la sang cascade de coagulation. C'est une sérine protéase formée à partir du facteur X dans les voies intrinsèques et extrinsèques et catalyse la formation de thrombine à partir de la prothrombine. La thrombine se convertit fibrinogène à la fibrine, favorisant la formation du bouchon de fibrine. Les inhibiteurs du facteur Xa ont en outre un effet indirect sur l'agrégation plaquettaire. contrairement à héparines de bas poids moléculaire, les inhibiteurs du facteur Xa ne doivent pas être injectés sous peau mais peut être pris par voie orale. Par rapport aux antagonistes de la vitamine K tels que phénprocoumone, ils ont une pharmacocinétique prévisible et linéaire et une déclenchement de l'action. Le dosage est simple (fixe) et aucune thérapie Stack monitoring est nécessaire.

Les indications

Dosage

Selon les informations professionnelles. La médicaments sont généralement pris une fois par jour. C'est à l'exception de ils s'apixaient (Eliquis), qui doit être administré deux fois par jour, le matin et le soir.

Ingrédients actifs

Inhibiteurs directs du facteur Xa:

  • Apixaban (éliquis)
  • Bétrixaban (Bevyxxa, actuellement non approuvé dans de nombreux pays).
  • Édoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Contre-indications

Les contre-indications comprennent (sélection, en fonction de l'ingrédient actif):

  • Hypersensibilité
  • Saignement actif cliniquement significatif
  • Ulcération gastrique ou intestinale aiguë
  • Maladie grave du foie et des reins
  • Grossesse et allaitement

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Les inhibiteurs du facteur Xa sont des substrats des isozymes du CYP450 et peuvent provoquer des interactions. La prudence est recommandée lors de leur combinaison avec médicaments qui affectent sang coagulation. Ceux-ci comprennent, par exemple, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'acide acétylsalicylique, les inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire et les antagonistes de la vitamine K.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure des saignements dans divers organes, tels que l'œil, gencives, peau, tractus gastro-intestinal, et nez. Des saignements sévères à potentiellement mortels peuvent survenir rarement. En tant qu'antidote universel, Andexanet alfa a été développé, un facteur Xa recombinant, modifié et enzymatiquement inactif, qui se lie aux substances actives et les inactive ainsi.