Naloxone est un agent médicinal attribué au groupe des agonistes des opioïdes, ce qui signifie qu'il n'a pas lui-même d'effets de type opioïde. Naloxone est utilisé pour inverser les effets de opioïdes comme antidote. Il est administré par voie intramusculaire, sous-cutanée ou intraveineuse.
Qu'est-ce que la naloxone?
La substance naloxone est l'un des antagonistes des opioïdes. Avec la substance étroitement liée naltrexone, la naloxone forme le sous-groupe des antagonistes compétitifs. Ceux-ci agissent sur tous les récepteurs opioïdes sans exercer eux-mêmes l'effet (légèrement sédatif) typique de opioïdes. Cela permet à la naloxone de contrer les effets de opioïdes. Le médicament est donc également connu comme un antidote et est principalement utilisé dans les surdoses d'opioïdes. Un antidote est une substance qui inactive un poison et donc réduit ou annule son effet («antidote»). En pharmacologie et en chimie, la naloxone est décrite par la formule moléculaire chimique C 19 - H 21 - N - O 4. La morale masse du solide blanchâtre est de 327.37 g / mol. En médecine humaine, la naloxone est généralement administrée par voie intraveineuse. Cependant, dans des cas exceptionnels, administration par voie sous-cutanée ou intramusculaire est également possible. Sous-cutané administration se produit lorsque l'ingrédient actif est injecté sous le peau. Un injection intramusculaire c'est lorsque l'ingrédient actif est injecté directement dans un muscle squelettique. Intraveineux administration c'est quand la nalaxone est administrée directement par une seringue dans un veine.
Action pharmacologique
La naloxone se lie aux mêmes récepteurs auxquels les opioïdes se lient (récepteurs opioïdes) mais n'y exerce pas d'effets opioïdes. Pour cette raison, les opioïdes (p. Ex. opium, héroïneou méthadone) ne peuvent pas s'arrimer aux récepteurs. Ces substances ne montrent plus aucun effet. La naloxone, cependant, n'a qu'un effet compétitif. Il s'ensuit qu'il doit toujours y avoir une quantité suffisamment importante de substance active dans le sang pour pouvoir éloigner les opioïdes en permanence des récepteurs. En particulier dans les situations où une surdose d'opioïdes doit être traitée, un dose de naloxone est donc administré. Contrairement aux opioïdes, cependant, la naloxone ne provoque pas de dépendance ou d'autres anomalies. Cela est vrai à la fois physiquement et psychologiquement. Il est donc également ajouté à certains opioïdes analgésiques pour empêcher les abus ou pour rendre ces abus peu attrayants. Étant donné que la naloxone est généralement administrée par voie intraveineuse, un effet est obtenu en quelques secondes. La substance se propage rapidement dans la circulation sanguine et pénètre ainsi dans le cerveau après seulement un court laps de temps. La durée d'action de la naloxone est comprise entre une et quatre heures. Elle est donc relativement courte, ce qui peut rendre nécessaire des traitements répétés. Le maximum quotidien dose est de 24 mg. La courte durée d'action de la naloxone est due au fait qu'elle est décomposée par le foie et procède rapidement. Ainsi, la moitié de la quantité de principe actif est déjà traitée après seulement deux heures. La substance est excrétée par l'urine.
Application médicale et utilisation
La naloxone est utilisée comme antidote pour traiter les surdoses d'opioïdes de toute nature. Peu importe le médicament qui a causé le surdosage. Par example, héroïne les toxicomanes qui ont eux-mêmes pris une surdose sont également traités avec de la naloxone pour inverser sédatif effet du médicament et ainsi maintenir le patient en vie. La naloxone est également utilisée pour traiter les voies respiratoires Dépression causée par des analgésiques opioïdes (analgésiques). Étant donné que le médicament est le plus souvent utilisé dans les situations d'urgence, il est administré par voie intraveineuse. La naloxone est ensuite injectée directement dans le veine à travers une seringue. De cette façon, les succès peuvent être enregistrés après seulement quelques secondes. La naloxone peut également être utilisée à titre préventif. À cette fin, il est ajouté à certains opioïdes médicaments (par exemple, tilidine). L'ajout vise à empêcher les abus ou à rendre ces abus peu attrayants. Cela réussit, car la tilidine (opiacé) peut développer un effet par l'ajout de naloxon exclusivement par ingestion orale. Un toxicomane ne sera pas intoxiqué par l'injection abusive du tilidine-naloxone gemme.
Risques et effets secondaires
La naloxone peut provoquer des effets secondaires indésirables. La probabilité de cela augmente si le maximum quotidien dose est dépassé. Très souvent, les patients connaissent une augmentation de sang Souvent, il y a aussi des plaintes du tractus gastro-intestinal, qui se manifestent par nausée, diarrhée et vomissement. Surtout chez les patients qui ont reçu de la naloxone en raison d'un surdosage d'un anti douleur, douleur- l'effet de soulagement peut être inversé. Le supprimé douleur puis ressuscite. Opium-les personnes dépendantes peuvent également développer un syndrome de sevrage aux opiacés. Dans ce cas, il y a une contre-indication. De plus, il est possible que la naloxone provoque des réactions allergiques. Donc, si possible, il faut vérifier s'il y a une intolérance. Des études ont également montré que la naloxone peut causer peau réactions (en particulier démangeaisons ou rougeurs). hyperventilation (extrêmement rapide inhalation) ou des convulsions peuvent également survenir. Il est également possible que des maux de tête peut se développer.
