Produits
La gabapentine est disponible dans le commerce sous forme de capsules et pelliculé tablettes (Neurontin, générique). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1994. Pfizer a lancé Pregabalin (Lyrica) comme son successeur en 2004.
Structure et propriétés
Gabapentine (C
9
H
17
NON
2
, M
r
= 171.2 g / mol) est structurellement un analogue du GABA et lié à baclofène. Il existe comme un cristallin blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau. Il est également administré sous forme de prodrogue gabapentine acarbil pour le traitement de syndrome des jambes sans repos.
Effets
La gabapentine (ATC N03AX12) contient des antiépileptiques, des analgésiques et sédatif Propriétés. Les effets sont dus à la liaison au régulateur α
2
-δ-sous-unité de tension-dépendante calcium canaux des neurones présynaptiques (voir sous Pregabalin). Bien que la gabapentine soit structurellement un analogue du GABA, elle ne se lie pas au GABA
A
ou GABA
B
-recepteurs, n'inhibe pas la recapture et n'est pas métabolisé en GABA.
Les indications
Pour le traitement de épilepsie et pour le traitement des neuropathies douleur in la neuropathie diabétique or névralgie post-herpétique. Dans certains pays, gabapentine est également approuvé pour le traitement de syndrome des jambes sans repos (par exemple, États-Unis, Horizant), et il est également utilisé hors AMM pour les bouffées vasomotrices, le prurit et les nociceptifs douleur, entre autres conditions.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament peut être pris avec ou sans nourriture. Le traitement doit être progressivement augmenté dose plus d'une semaine et s'est progressivement arrêté.
Abus
La gabapentine peut être abusée comme dépresseur toxique.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La gabapentine est excrétée inchangée par le un rein. À fortes doses, il peut légèrement inhiber le CYP2A6. Drogue-drogue interactions ont été notés avec naproxène, hydrocodone, morphine, cimétidine ainsi que antiacides.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprennent la somnolence, les étourdissements, l'ataxie et les infections virales.
