Produits
La prégabaline est disponible dans le commerce sous forme de gélules et de solution buvable (Lyrica, génériques). Il a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2004 et dans de nombreux pays en 2005.
Structure et propriétés
Prégabaline (C8H17NON2, Mr = 159.2 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est soluble dans d'eau. Il a été développé en tant qu'agent successeur de gabapentine (Neurontin, générique) pour améliorer ses propriétés pharmacocinétiques. La prégabaline est un dérivé isobutylique du neurotransmetteur GABA et existe sous forme d'énantiomère. L'énantiomère est pharmacologiquement inactif.
Effets
La prégabaline (ATC N03AX16) a des effets analgésiques, antiépileptiques, anxiolytiques et sédatif Propriétés. Au centre système nerveux, il réduit la libération de divers neurotransmetteurs tels que glutamate, noradrénaline, et la substance P, diminuant ainsi l'excitabilité neuronale.
Mécanisme d'action
Comme avec gabapentine, les effets sont dus à la liaison au régulateur α2-δ-sous-unité de tension-dépendante calcium canaux des neurones présynaptiques. Ces canaux se composent de 4 sous-unités et assurent la médiation de l'afflux de calcium ions dans les neurones, conduisant à l'exocytose des neurotransmetteurs et donc à la conduction du potentiel d'action à travers la synapse. La liaison de la prégabaline réduit l'afflux de calcium ions par un changement conformationnel (Figure). Quelles sont les différences avec le précurseur gabapentine? La prégabaline se lie avec une plus grande affinité aux canaux calciques, a une biodisponibilité, pharmacocinétique linéaire, et doit être pris moins fréquemment. La gabapentine n'est pas indiquée pour troubles anxieux ou pour le traitement de la fibromyalgie.
Les indications
- Neuropathique périphérique et central douleur (p. ex., neuropathie diabétique, névralgie post-herpétique, lésion de la moelle épinière)
- Crises partielles avec ou sans généralisation secondaire.
- Désordre anxieux généralisé
Dans certains pays, la prégabaline est en outre approuvée pour le traitement de la fibromyalgie.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. Gélules sont généralement pris deux à trois fois par jour, indépendamment des repas. Le traitement est démarré progressivement et il est également recommandé de réduire progressivement la dose lors de l'arrêt.
Abus
La prégabaline peut être utilisée abusivement comme sédation narcotique.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La prégabaline a un faible potentiel de médicament pharmacocinétique interactions car il n'est presque pas métabolisé et est excrété inchangé par le un rein. À cause de ses sédatif propriétés, il peut potentialiser les effets de l'alcool et lorazepam (Temesta, génériques). Troubles respiratoires et coma ont été rapportés avec l'utilisation concomitante d'un dépresseur central médicaments. Autre interactions ont été décrits avec opioïdes.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprennent la somnolence, la somnolence et mal de tête.
