Produits
Osilodrostate a été approuvé dans de nombreux pays, dans l'UE et aux États-Unis en 2020 sous forme de pellicule tablettes (Isturissa).
Structure et propriétés
Osilodrostat (C13H10FN3, Mr = 227.24 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de phosphate d'osilodrostat.
Effets
L'osilodrostate (ATC H02CA02) inhibe la biosynthèse du cortisol. Les effets sont dus à l'inhibition de la 11β-hydroxylase (CYP11B1). Cette enzyme est responsable de la dernière étape de la synthèse du cortisol dans le glande surrénale. La demi-vie est d'environ 4 heures. Il est plus long que celui de la métyrapone associée, ce qui permet une réduction de l'intervalle de dosage.
Les indications
Pour le traitement de syndrome de Cushing et d'autres causes d'hypercortisolisme endogène (p.ex., adénome corticosurrénalien, hyperplasie bilatérale NNR, ectopique ACTH sécrétion).
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris le matin et le soir indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Drogue-drogue interactions sont possibles avec des agents qui prolongent l'intervalle QT. L'osilodrostate est métabolisé par les isoenzymes CYP450 et les UDP-glucuronosyltransférases. Ceux-ci comprennent le CYP3A4, le CYP2B6 et le CYP2D6.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure une insuffisance surrénalienne, sensation de fatigue, œdème, vomissement, nauséeet mal de tête. L'osilodrostate peut allonger l'intervalle QT.
