Produits
Le pralatrexate est disponible dans le commerce sous forme de solution pour perfusion (Folotyn). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2013.
Structure et propriétés
Pralatrexate (C23H23N7O5, Mr = 477.5 g / mol) est un l'acide folique analogue et existe en tant que racémate. C'est une substance blanche à jaune qui est soluble dans d'eau.
Effets
Le pralatrexate (ATC L01BA05) a des propriétés cytotoxiques et réduit la croissance tumorale. Les effets sont dus à une inhibition compétitive de la dihydrofolate réductase et de la folylpolyglutamyl synthétase. Cela entraîne une déplétion de la thymidine et d'autres molécules responsable du transfert de célibataire carbone molécules. La synthèse de l'ADN est interrompue, entraînant la mort cellulaire. Le pralatrexate s'accumule de manière sélective dans les cellules tumorales en étant absorbé via le transporteur de folate réduit de type 1 (RFC-1). Cette protéine est surexprimée dans les cellules tumorales. Le Mécanisme d'action est essentiellement le même que celui de méthotrexate.
Les indications
Pour le traitement des adultes atteints de lymphocytes T périphériques lymphome dont la maladie a progressé après au moins un traitement antérieur.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est administré par perfusion intraveineuse.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le pralatrexate n'interagit pas avec les isozymes CYP450. C'est un faible inhibiteur de l'OATP1B1, MRP2 et MRP3. Une autre interaction a été décrite avec probénécide.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure l'inflammation de la bouche muqueuse, thrombocytopénie, nausée, anémie, sensation de fatigue, neutropénie, épistaxis, vomissementet constipation.
