Rapastinel

Produits

Rapastinel est en développement clinique chez Allergan et n'est pas encore disponible sur le marché. Il a été développé à l'origine par Naurex Inc, une société pharmaceutique basée à Evanston, Ill. Naurex a été acquis par Allergan en 2015 pour plus d'un demi-milliard de dollars américains. D'autres sociétés travaillent également sur les glyxines.

Structure et propriétés

Rapastinelle (C18H31N5O6, Mr = 413.5 g / mol) est un tétrapeptide amidé conçu à partir d'un anticorps. Il a la structure thréonine-proline-proline-thréonine-amide (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).

Effets

Rapastinel a antidépresseur Propriétés. Il améliore également les capacités cognitives telles que apprentissage capacité et Mémoire. Contrairement au traditionnel antidépresseurs, déclenchement de l'action est très rapide, en quelques heures, et dure plus d'une semaine. Le déclenchement de l'action sur actuellement disponible antidépresseurs est de l'ordre de plusieurs semaines. Les effets du rapastinel sont dus à un agonisme partiel au site de liaison à la glycine des récepteurs NMDA dans le système nerveux.

Les indications

Pour le traitement de Dépression.

Dosage

Parce que l'ingrédient actif est un peptide, le médicament est administré par voie intraveineuse. L'ingrédient actif de suivi, NRX-1074, est disponible par voie orale.

Abus

Rapastinel peut potentiellement être utilisé à mauvais escient en tant que médicament intelligent et médicament de style de vie en raison de ses propriétés pharmacologiques.