Produits
Le rimegepant a été approuvé aux États-Unis en 2020 sous forme de fusible tablettes qui se désintègrent dans le cavité buccale (Nurtec ODT). ODT signifie Orally Disintegrating Tablettes.
Structure et propriétés
Le rimegepant existe dans le médicament sous forme de sulfate de rimegepant (hémisulfate et sesquihydrate), un solide cristallin blanc qui est peu soluble dans d'eau.
Effets
Le rimegepant est efficace contre les symptômes de migraine. Les effets sont dus à un antagonisme au niveau du récepteur CGRP. La demi-vie est de l’ordre de 11 heures. CGRP (Calcitonine Gene Related Peptide) est un neuropeptide qui joue un rôle important dans le déclenchement migraine attaques. Il se compose de 37 acides aminés et s'exprime dans les systèmes nerveux périphérique et central. Il existe deux isoformes, CGRP-α (Figure) et CGRP-β, qui diffèrent en trois acides aminés. Les deux sont des agonistes du récepteur CGRP. Le CGRP a de puissantes propriétés vasodilatatrices et joue un rôle central dans douleur l'initiation ainsi que l'inflammation neurogène. Il a été constaté que les migraineux présentaient des niveaux élevés de CGRP lors d'une attaque et par voie intraveineuse administration du peptide peut provoquer des attaques migraine les patients.
Les indications
Pour le traitement aigu de la migraine, avec ou sans aura. Rimegepant n'est pas approuvé pour la prévention.
Dosage
Selon les informations de prescription. La tablettes sont fondus dans le bouche une fois par jour sur ou sous le langue. Ils peuvent être pris sans liquide.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le rimegepant est métabolisé principalement par le CYP3A4 et dans une moindre mesure par le CYP2C9. C'est un substrat de P-glycoprotéine ainsi que BCRP. Correspondant interactions doit être pris en compte.
Les effets indésirables
Nausée se produit comme l'effet indésirable potentiel le plus courant.
