Glycosides cardiaques médicaments qui ont un effet positif sur la puissance de frappe du Cœur tout en abaissant le de la fréquence cardiaque. Ils sont utilisés pour traiter Cœur la maladie.
Que sont les glycosides cardiaques?
Glycosides cardiaques sont souvent appelées digitaliques. Ce nom fait référence à la digitale (digitale), qui contient glycosides cardiaques à des doses assez élevées. Les glycosides cardiaques sont des substances actives dont l'action est liée à la Cœur. Chimiquement, les principes actifs sont caractérisés par trois sucres désoxy qui se produisent très rarement dans la nature. Ces sucres désoxy sont liés par une liaison glycosidique à un dérivé stéroïde. Dans certains cas, la liaison glycosidique est également présente dans les dérivés du gonane. Les glycosides cardiaques sont également souvent appelés digitaloïdes ou, plus simplement, digitaline. Cette désignation fait référence à la digitale (digitale), qui contient des glycosides cardiaques à des doses assez élevées. Aujourd'hui seulement digitoxine et digoxine sont utilisés en clinique. Digitoxine est un glycoside stéroïdien de la classe des ingrédients actifs des glycosides cardiaques. Il est obtenu à partir du digitale rouge (Digitalis purpurée). Digoxine est également un glycoside digitalique de la digitale. Digoxine et digitoxine appartiennent aux glycosides endogènes. Cela signifie qu'ils fonctionnent comme hormones. Chez l'homme, la digoxine se forme en petites quantités dans le glande surrénale. Les glycosides cardiaques sont principalement utilisés dans le traitement des l'insuffisance cardiaque. Ils sont également utilisés dans le traitement de fibrillation auriculaire et flutter auriculaire. Les glycosides cardiaques sont généralement administrés sous forme de comprimés. Seule la strophanthine est administrée par voie intraveineuse en raison de sa faible absorption taux. L'excrétion des substances se fait principalement par foie et bile.
Action pharmacologique
Les glycosides cardiaques présentent un effet inotrope positif. Le terme inotropie est utilisé pour décrire l'influence sur la contractilité du tissu musculaire cardiaque. En inotropie positive, la force contractile du cœur est augmentée. Cette augmentation est basée sur une provision accrue de calcium ions dans les cellules du muscle cardiaque. Pour y parvenir, les glycosides cardiaques se lient aux sous-unités α de sodium-potassium ATPase, inhibant le transport actif des ions potassium dans la cellule. Dans le même temps, l'efflux de sodium les ions de la cellule sont bloqués. le sodium concentration dans la cellule augmente. En conséquence, le réticulum sarcoplasmique, une forme spéciale du réticulum endoplasmique dans les cellules musculaires, prend plus calcium ions. Celles-ci calcium les ions sont disponibles pour le muscle cardiaque pour la contraction, de sorte que la force de contraction augmente. Dans le même temps, les glycosides cardiaques ont également un effet dromotrope négatif. Ils abaissent la vitesse de conduction nerveuse. Cet effet est obtenu en augmentant le débit initial de potassium de la cellule musculaire. En raison de la conduction ralentie du stimulus, le cœur se contracte moins fréquemment. Cela permet une contraction plus vigoureuse avec plus d'éjection le volume. Les glycosides cardiaques ont également un effet bathmotrope positif. La Bathmotropie fait référence à l'influence des seuils de stimulation et à l'excitabilité du cœur. Les substances positivement bathmotropes abaissent le seuil d'excitabilité afin que le cœur puisse se contracter plus facilement.
Application médicale et utilisation
Les principales utilisations des glycosides cardiaques sont aiguës et chroniques l'insuffisance cardiaque. En l'insuffisance cardiaque, le cœur n'est plus en mesure de fournir au corps suffisamment sang. L'insuffisance cardiaque aiguë se développe en quelques heures à quelques jours. Les causes incluent arythmies cardiaques, tamponnade cardiaque, pulmonaire embolie, insuffisance valvulaire ou infarctus du myocarde. L'insuffisance cardiaque chronique se développe en quelques mois à quelques années. Les causes incluent la chronique poumon maladie. Les glycosides cardiaques sont également administrés pour fibrillation auriculaire or flutter auriculaire. La fibrillation auriculaire et flutter auriculaire peut être complètement asymptomatique. Souvent, les personnes concernées ne remarquent qu'une baisse des performances. Cependant, des symptômes tels que le vertige, essoufflement, anxiété ou douleur de poitrine sont également possibles.
Risques et effets secondaires
L'utilisation de glycosides cardiaques et, en particulier, l'utilisation de digoxine sont controversées. Par exemple, des études récentes montrent que les patients atteints d'insuffisance cardiaque traités par digoxine avaient une mortalité 72% plus élevée que les patients traités avec d'autres médicamentsLes glycosides cardiaques ont également une fenêtre thérapeutique assez étroite. Même de petits écarts par rapport à l'optimum dose vous conduire aux effets indésirables et aux symptômes d'intoxication. Les fourchettes thérapeutiques et toxiques se chevauchent dans de nombreux cas. Les patients se plaignent souvent de perte d'appétit et nausée. L'intoxication à la digitalisine due à un surdosage se manifeste par vomissement, diarrhéeet arythmies cardiaques. DE TÊTE DE ravitaillement, une agitation intérieure et même des états psychotiques de confusion peuvent également survenir. La vision vert-jaune est typique de l'intoxication digitalique. De plus, les personnes touchées voient des astérisques ou des points bleuâtres. Ces phénomènes sont appelés phénomène de bleuet. Causalement, les intoxications sont traitées avec l'inhibition d'un autre médicament absorption. Un lavage gastrique est effectué à cet effet. Alternativement, du charbon actif peut être administré. De plus, le circulation entre l'intestin et le foie est interrompu par le administration of colestyramine. Symptomatiquement, principalement les perturbations électrolytiques sont compensées et le arythmies cardiaques sont traités. Il est également possible d'administrer un antidote à la digitaline. Ici, cependant, il y a un risque réaction allergique, qui peut s'étendre aux allergiques choc. Il convient de noter que l'activité des glycosides cardiaques peut être influencée par divers médicaments et aussi par des concentrations fluctuantes de électrolytes dans l' sang. Par conséquent, l'utilisation doit toujours être à une dose individuelle. De plus, à mailles serrées sang des contrôles sont nécessaires lors de la prise de glycosides cardiaques. Le glycoside cardiaque digoxine ne doit pas être administré insuffisance rénale. La digitoxine est contre-indiquée en association rénale et insuffisance hépatique.
