Produits Le rivaroxaban est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Xarelto, Xarelto vascular). Il a été approuvé en 2008 en tant que premier agent du groupe des inhibiteurs directs du facteur Xa. Le Xarelto vasculaire à faible dose, 2.5 mg, a été enregistré dans de nombreux pays en 2019. Structure et propriétés Le rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) est un énantiomère pur… Le rivaroxaban
Produits Mirabegron est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés à libération prolongée (Betmiga, USA : Myrbetriq). Il a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2012 et dans de nombreux pays en 2014. Mirabegron a été le premier agent du groupe des agonistes bêta3 à être approuvé pour le traitement de la vessie irritable. Il était initialement destiné à… Mirabegron
Absorption intestinale Après ingestion d'un médicament, le principe actif doit d'abord être libéré. Ce processus est appelé libération (libération), et c'est une condition préalable à l'absorption ultérieure. L'absorption (anciennement : résorption) est le passage d'un principe actif pharmaceutique de la pulpe digestive dans la circulation sanguine dans l'estomac et les intestins. L'absorption se produit principalement dans… Absorption
Produits Le pasiréotide est disponible dans le commerce sous forme injectable (Signifor, Signifor LAR). Il a été approuvé dans l'UE et dans de nombreux pays en 2012. Structure et propriétés Le pasiréotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de diaspartate de pasiréotide ou de pamoate de pasiréotide. C'est un cyclohexapeptide et un analogue de l'hormone somatostatine. Somatostatine… Pasiréotide
Définition et mécanismes Un booster pharmacocinétique est un agent qui améliore les propriétés pharmacocinétiques d'un autre agent. C'est une interaction médicamenteuse souhaitable. Elle peut exercer ses effets à différents niveaux (ADME) : Absorption (absorption dans l'organisme). Distribution (distribution) Métabolisme et métabolisme de premier passage (métabolisation). Élimination (excrétion) Les activateurs pharmacocinétiques peuvent augmenter l'absorption, augmenter la distribution à un … Booster pharmacocinétique
Produits Le sofosbuvir est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Sovaldi). Il a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2013 et dans de nombreux pays en 2014. Le prix très élevé du médicament a été une source de débat. Le sofosbuvir est également combiné fixe avec le lédipasvir (Harvoni). Des génériques moins chers sont disponibles dans… Le sofosbuvir
Produits Le carvédilol est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (Dilatrend, générique). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1995. Le carvédilol est également associé à l'ivabradine fixée (Carivalan). Structure et propriétés Le carvédilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) est un racémate, les deux énantiomères participant aux effets pharmacologiques. Il existe sous forme de poudre cristalline blanche qui… Carvédilol
Produits Les médicaments contenant de la colchicine ne sont plus commercialisés dans de nombreux pays. Des médicaments sont disponibles à l'étranger et peuvent être importés. Il peut également être possible de préparer une formulation extemporanée en pharmacie (difficultés : toxicité, substance). Plante tige La colchicine est le principal alcaloïde du crocus d'automne (Colchicaceae), qui en contient particulièrement abondamment dans … La colchicine
Produits Le carfilzomib a été approuvé dans de nombreux pays en 2015 sous forme de poudre pour la préparation d'une solution pour perfusion (Kyprolis). Structure et propriétés Le carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) existe sous forme de substance cristalline pratiquement insoluble dans l'eau. C'est un dérivé peptidique, une époxycétone tétrapeptidique. Les époxycétones sont des dérivés de l'époxomicine, une substance naturelle… Carfilzomib
Produits L'olaparib a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2014 et dans de nombreux pays en 2015 sous forme de gélules (Lynparza). Plus tard, des comprimés pelliculés ont également été enregistrés. Structure et propriétés Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) Effets L'olaparib (ATC L01XX46) possède des propriétés antitumorales et cytotoxiques. Les effets sont dus à l'inhibition de la PARP (poly-(ADP-ribose)… Olaparib
Produits Elbasvir a été approuvé dans de nombreux pays en 2016 en tant qu'association à dose fixe avec l'inhibiteur de protéase grazoprevir sous forme de comprimé pelliculé (Zepatier). Structure et propriétés Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) Effets L'Elbasvir (ATC J05AX68) a des propriétés antivirales. Les effets sont dus à la liaison à la protéine virale NS5A (Non-Structural Protein 5A). Contrairement à d'autres … Elbasvir
Produits L'élétriptan est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Relpax, génériques). Il est homologué dans de nombreux pays depuis 2000. Structure et propriétés L'élétriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g/mol) est une méthylpyrrolidinyltryptamine lipophile substituée par un sulfonylbenzène. Il est présent dans les médicaments sous forme de bromhydrate d'élétriptan, une poudre blanche facilement soluble dans… Élétriptan
