Élétriptan

Produits

L'élétriptan est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Relpax, génériques). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2000.

Structure et propriétés

Élétriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) est une méthylpyrrolidinyltryptamine lipophile substituée par un sulfonylbenzène. Il est présent dans médicaments sous forme de bromhydrate d'élétriptan, un poudre qui est facilement soluble dans d'eau.

Effets

L'élétriptan (ATC N02CC06) a des propriétés vasoconstrictives, anti-inflammatoires et analgésiques. Les effets sont dus à un agonisme très puissant et sélectif à 5-HT1B / 1D / 1F récepteurs.

Les indications

Pour le traitement aigu de migraine attaques avec ou sans aura.

Dosage

Selon le SmPC. Le médicament n'est pris que lorsqu'un migraine mal de tête se produit. Il est inefficace contre l'aura et ne convient pas migraine prophylaxie. Lors de son utilisation, le maximum quotidien profond dose et l'intervalle de temps entre les doses individuelles doit être respecté.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Insuffisance rénale
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Certaines maladies cardiovasculaires / maladies vasculaires.

L'élétriptan ne doit pas être associé à ergotamine, dérivés de l'ergotamine ou avec d'autres agonistes des récepteurs 5-HT1 / triptans. Reportez-vous à l'étiquette du médicament pour connaître toutes les précautions.

Interactions

L'élétriptan est principalement métabolisé par le CYP3A4 et est un substrat de P-glycoprotéine au sang-cerveau barrière. Les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent donc entraîner une augmentation significative des concentrations. Le CYP2D6 est impliqué dans la biotransformation dans une moindre mesure. En association avec sérotoninergique médicaments, la sérotonine le syndrome peut être possible dans de rares cas. Ergotamine ou des analogues de l'ergotamine tels que dihydroergotamine peut provoquer une augmentation de sang pression et sont contre-indiqués.

Les effets indésirables

Le plus couramment observé effets indésirables comprennent la somnolence, la raideur, l'engourdissement, sensation de fatigue, sensation de gorge serrée, sensation de chaleur, rougeurs, sécheresse bouche, nausée, Pecs symptômes et faiblesse.