Absorption intestinale Après ingestion d'un médicament, le principe actif doit d'abord être libéré. Ce processus est appelé libération (libération), et c'est une condition préalable à l'absorption ultérieure. L'absorption (anciennement : résorption) est le passage d'un principe actif pharmaceutique de la pulpe digestive dans la circulation sanguine dans l'estomac et les intestins. L'absorption se produit principalement dans… Absorption
Définition Les agents pharmaceutiques sont excrétés principalement dans les urines et, via le foie, dans la bile des selles. Lorsqu'ils sont excrétés par la bile, ils retournent dans l'intestin grêle, où ils peuvent être réabsorbés. Ils sont ramenés au foie par la veine porte. Ce processus répétitif est appelé circulation entérohépatique. Il prolonge… Circulation entérohépatique
Pharmacodynamique et pharmacocinétique. Lorsque nous prenons un comprimé, nous nous intéressons généralement à ses effets immédiats. Le médicament est censé soulager un mal de tête ou réduire les symptômes d'un rhume. Dans le même temps, nous pouvons penser aux effets secondaires possibles que cela peut déclencher. Les effets désirés et indésirables qu'un médicament exerce sur… ADME
Introduction L'élimination est un processus pharmacocinétique qui décrit l'élimination irréversible des ingrédients pharmaceutiques actifs de l'organisme. Il est composé de biotransformation (métabolisme) et d'excrétion (élimination). Les organes les plus importants pour l'excrétion sont les reins et le foie. Cependant, les médicaments peuvent également être excrétés par les voies respiratoires, les cheveux, la salive, le lait, les larmes et la sueur. … Élimination
L'effet du premier passage hépatique Pour qu'un agent pharmaceutique administré par voie orale exerce ses effets sur le site d'action, il doit généralement entrer dans la circulation systémique. Pour ce faire, il doit traverser la paroi intestinale, le foie et une partie du système circulatoire. Malgré une absorption complète dans l'intestin, la biodisponibilité … Métabolisme de premier passage
CYP450 Les cytochromes P450 sont une famille d'enzymes qui sont d'une importance primordiale dans la biotransformation des médicaments. Les isoenzymes les plus importantes pour le métabolisme des médicaments sont : CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7 Le numéro après l'abréviation CYP représente la famille, la lettre suivante pour la sous-famille et le dernier numéro… Cytochrome P450 (CYP)
Introduction La biotransformation est un processus pharmacocinétique endogène qui entraîne une modification de la structure chimique des principes actifs pharmaceutiques. L'objectif général de l'organisme est de rendre les substances étrangères plus hydrophiles et de les diriger vers l'excrétion via l'urine ou les selles. Sinon, ils pourraient se déposer dans le corps et… Métabolisme (biotransformation)
Élimination au niveau du rein Les reins, avec le foie, jouent un rôle central dans l'élimination des agents pharmaceutiques. Ils peuvent être filtrés au niveau du glomérule du néphron, activement sécrétés au niveau du tubule proximal et réabsorbés au niveau de divers segments tubulaires. En cas d'insuffisance rénale, ces processus sont altérés. Cela peut entraîner une maladie rénale… Ajustement posologique en cas d'insuffisance rénale
Définition et propriétés Lorsque les principes actifs pharmaceutiques pénètrent dans la circulation sanguine, ils se lient souvent plus ou moins fortement aux protéines, notamment à l'albumine. Ce phénomène est appelé liaison aux protéines, et il est réversible : médicament + protéine ⇌ complexe médicament-protéine La liaison aux protéines est importante, d'abord, car seule la partie libre se distribue dans les tissus et induit une … Liaison protéique
Définition La distribution (distribution) est un processus pharmacocinétique qui commence immédiatement après l'absorption du médicament par l'intestin. Au cours de ce processus, le médicament pénètre dans la circulation sanguine et se déplace vers les organes, les fluides corporels et les tissus. La distribution est nécessaire pour que le médicament atteigne sa cible médicamenteuse à une concentration suffisante. Par exemple, un antidépresseur doit être… Distribution
Définition et propriétés L'administration ou l'application d'un médicament fait référence à son utilisation sur l'organisme. Les formes galéniques (formes médicamenteuses) utilisées à cette fin sont constituées des principes actifs et des excipients. Ceux-ci comprennent, par exemple, des comprimés, des capsules, des solutions, des sirops, des produits injectables, des crèmes, des onguents, des gouttes pour les yeux, des gouttes auriculaires et des suppositoires. Les médicaments peuvent être liquides, semi-solides, … Administration
Définition La glucuronidation fait référence à une réaction métabolique intracellulaire dans laquelle un substrat endogène ou exogène est conjugué à l'acide glucuronique. L'organisme rend ainsi les substrats plus solubles dans l'eau afin qu'ils puissent être rapidement excrétés dans l'urine. La glucuronidation appartient au métabolisme de phase II (conjugaisons). UDP : uridine diphosphate UGT : UDP-glucuronosyltransférase Enzymes impliquées La glucuronidation est … Glucuroconjugaison
