Introduction La protéine de résistance au cancer du sein (BCRP ou ABCG2) est un transporteur d'efflux appartenant à la superfamille ABC (ATP-binding cassette). Il est codé par le gène isolé pour la première fois à partir de cellules cancéreuses du sein en 1998. La BCRP se compose de 655 acides aminés et a un poids moléculaire de 72 kDa. BCRP médie la résistance à structurellement et pharmacologiquement… BCRP
Produits Le tipranavir est disponible dans le commerce sous forme de gélules (Aptivus). Il est homologué dans de nombreux pays depuis 2005. Structure et propriétés Le tipranavir (C31H33F3N2O5S, Mr = 602.7 g/mol) se présente sous la forme d'une substance blanche à légèrement jaunâtre insoluble dans un tampon aqueux à pH 7.5. Le tipranavir a une structure non peptidique. Effets Le tipranavir (ATC J05AE09) a… Tipranavir
Produits Le triazolam est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (Halcion). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1978. Structure et propriétés Le triazolam (C17H12Cl2N4, Mr = 343.2 g/mol) se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche peu soluble dans l'eau. C'est un dérivé du triazole (triazol-am). Effets Le triazolam (ATC N05CD05) a des propriétés sédatives, anxiolytiques, anticonvulsivantes, amnésiques et… Triazolam
Produits Le lopinavir est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés et de sirop en association fixe avec le ritonavir (Kaletra). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2000. Structure et propriétés Le lopinavir (C37H48N4O5, Mr = 628.8 g/mol) se présente sous la forme d'une poudre blanche à blanc jaunâtre pratiquement insoluble dans l'eau. Effets Lopinavir (ATC J05AE06) … Lopinavir
Produits La pitavastatine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Livazo). Il a été approuvé pour la première fois dans de nombreux pays en juillet 2012. Au Japon, il est sur le marché depuis 2003, et il est également disponible dans d'autres pays tels que les États-Unis et l'Allemagne. Structure et propriétés Pitavastatine (C25H24FNO4, Mr = 421.5 … Pitavastatine
Produits La ranolazine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés à libération prolongée (Ranexa). Il a été approuvé aux États-Unis dès 2006, dans l'UE en juillet 2008 et dans de nombreux pays en avril 2010. Structure et propriétés Ranolazine ou ()–(2, 6-diméthylphényl)-4(2-hydroxy-3 -(2-méthoxyphénoxy)-propyl)-1-pipérazine acétamide (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g/mol) est un dérivé de la pipérazine et un … Ranolazine
Produits La plupart des inhibiteurs de la protéase du VIH sont disponibles dans le commerce sous forme de comprimés ou de capsules. De plus, quelques formes posologiques liquides sont disponibles pour l'ingestion. Le saquinavir (Invirase) a été le premier à être lanicisé en 1995. Structure et propriétés Les premiers inhibiteurs de la protéase du VIH ont été modélisés sur le substrat peptidique naturel de la protéase du VIH. La protéase… Inhibiteur de la protéase du VIH
Produits Le midazolam est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés et de solution injectable (Dormicum, générique). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1982. Le spray nasal midazolam n'est pas encore homologué dans de nombreux pays et doit être préparé en pharmacie sous forme de formulation extemporanée ou importée. En 2012, une solution à l'usage… Midazolam
Produits La rifabutine est disponible dans le commerce sous forme de gélules (mycobutine). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1994. Structure et propriétés La rifabutine (C46H62N4O11, Mr = 847 g/mol ) est un antibiotique de l'ansamycine semi-synthétique. Il existe sous forme de poudre amorphe pourpre rougeâtre peu soluble dans l'eau. Effets La rifabutine (ATC J04AB04) a des propriétés antibactériennes contre … Rifabutine
Produits L'atazanavir est disponible dans le commerce sous forme de gélules (Reyataz). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2004. Des versions génériques ont été enregistrées en 2017. Structure et propriétés L'atazanavir (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) est présent dans les médicaments sous forme de sulfate d'atazanavir, une poudre cristalline blanche à légèrement jaune peu soluble. dans l'eau. Effets Atazanavir … L'atazanavir
Contexte L'organisme humain possède plusieurs mécanismes pour métaboliser les substances endogènes et étrangères. L'un de ces mécanismes est la glucuronidation, qui se produit principalement dans le foie. Dans ce processus, les enzymes de la superfamille des UDP-glucuronosyltransférases (UGT) transfèrent une molécule d'acide glucuronique de l'acide UDP-glucuronique au substrat. En utilisant l'acétaminophène comme exemple, les alcools, les phénols, les carboxyliques… Maladie de Meulengracht
Produits Le fosamprénavir est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Telzir). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2005. Structure et propriétés Le fosamprénavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g/mol) est présent dans les médicaments sous forme de fosamprénavir calcique. Il s'agit d'un promédicament qui est rapidement biotransformé dans la muqueuse intestinale en son métabolite actif, l'amprénavir. Amprénavir… Fosamprénavir
