Produits
Le fosamprénavir est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Telzir). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2005.
Structure et propriétés
Fosamprénavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g / mol) est présent dans médicaments comme fosamprénavir calcium. C'est un promédicament qui est rapidement biotransformé dans l'intestin muqueuse au métabolite actif amprénavir. L'amprénavir lui-même (Agenerase) n'est plus disponible dans le commerce dans de nombreux pays.
Effets
Le fosamprénavir (ATC J05AE07) a des propriétés antivirales. Les effets du métabolite actif amprénavir sont dus à une inhibition compétitive de la protéase du VIH, qui est importante pour la maturation virale et joue donc un rôle central dans la réplication virale. L'amprénavir est dégradé par le CYP3A4. L'inhibiteur du CYP ritonavir est administré de manière concomitante pour inhiber la dégradation et ainsi augmenter les concentrations plasmatiques d'amprénavir.
Les indications
En combinaison avec un faibledose ritonavir pour le traitement de l'infection à VIH dans le cadre d'une thérapie antirétrovirale combinée.
Dosage
Selon le SmPC. Les médicaments sont généralement pris deux fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité contre-indiquée
- Le fosamprénavir ne doit pas être administré avec des substrats du CYP3A4 ou du CYP2D6, qui ont des intervalles thérapeutiques étroits. Association avec les inducteurs du CYP rifampicine ainsi que Millepertuis et un certain statines n'est pas non plus indiqué.
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le fosamprénavir a un fort potentiel d'interaction. C'est un substrat et également un inhibiteur du CYP3A4. Le ritonavir est également un substrat et un inhibiteur du CYP.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre diarrhée, hypercholestérolémie, élévation des triglycérides, foie élévation enzymatique, peau éruption, mal de tête, étourdissements, troubles sensoriels bouche, sensation de fatigue, nausée, vomissementet douleurs abdominales.
