Produits
Suvorexant a été approuvé aux États-Unis en 2014 en tant que premier agent du groupe des antagonistes des récepteurs de l'orexine sous forme de pellicule tablettes (Belsomra).
Structure et propriétés
Suvorexant (C23H23CIN6O2, Mr = 450.9 g / mol) existe sous forme de blanc poudre qui est insoluble dans d'eau. C'est un dérivé du benzoxazole, du diazépane et du triazole.
Effets
Suvorexant a des propriétés induisant le sommeil. C'est un antagoniste sélectif et double des récepteurs de l'orexine OX1R et OX2R. Il bloque la liaison des neuropeptides orexine A et orexine B, produits dans le hypothalamus des neurones, à leurs récepteurs. Ce système est en partie responsable de la promotion de l'éveil. Suvorexant a une demi-vie moyenne-longue d'environ 12 heures. Contrairement à beaucoup d'autres sommeil SIDA, il n'interagit pas avec les récepteurs GABA.
Les indications
Pour le traitement de l'endormissement et des troubles du maintien du sommeil.
Dosage
Selon les informations professionnelles. Tablettes sont pris avant le coucher et pas plus d'une fois par nuit. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, le déclenchement de l'action est retardé.
Abus
Suvorexant peut être abusé comme un toxique en raison de ses effets dépresseurs.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- La narcolepsie
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Suvorexant est un substrat du CYP3A et correspondant interactions avec des inhibiteurs du CYP et des inducteurs du CYP sont possibles. Le CYP2C19 est impliqué dans le métabolisme dans une moindre mesure. Association avec de l'alcool et un dépresseur central médicaments n'est pas recommandé car effets indésirables peut être augmenté.
Les effets indésirables
L'effet indésirable potentiel le plus courant est la somnolence (pendant la journée), qui peut nuire au temps de réaction et nuire à la participation à la circulation routière. Le développement d'une dépendance physique n'a pas été observé dans les essais cliniques. Si cela s'avère vrai dans la pratique, cela représenterait un avantage par rapport à de nombreux autres SIDA.
