Produits
Le télaprévir est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Incivo). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 2011.
Structure et propriétés
Télaprévir (C36H53N7O6, Mr = 679.8 g / mol) est un peptidomimétique et un cétoamide. Il existe comme un cristallin blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau. Le télaprévir est converti dans l'organisme en diastéréoisomère VRT-127394, qui est plus actif que le composé d'origine.
Effets
Le télaprévir (ATC J05AE11) est un antiviral. Ses effets sont dus à une inhibition sélective, covalente et réversible de la sérine protéase NS3 / 4A, qui joue un rôle important dans la maturation virale et donc la réplication virale. La protéase convertit la polyprotéine du VHC en une protéine non structurale mature protéines NS4A, NS4B, NS5A et NS5B.
Les indications
En association avec le peginterféron alfa et ribavirine pour le traitement du génotype 1 chronique hépatite C chez les patients adultes avec compensation foie la maladie.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris toutes les 8 heures avec un repas.
Contre-indications
Le traitement est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité, grossesse, en association avec des substrats du CYP3A à gamme thérapeutique étroite et des inducteurs puissants du CYP. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le télaprévir est un substrat et un inhibiteur du CYP3A et du P-glycoprotéine. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles (voir ci-dessus).
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre anémieéruption cutanée, thrombocytopénie, lymphopénie, prurit et nausée. Rarement, grave et potentiellement mortel peau des réactions sont survenues pendant le traitement.