Produits
Le talazoparib est disponible dans le commerce sous forme de gélule (Talzenna). Il a été approuvé aux États-Unis en 2018 et dans l'UE et de nombreux pays en 2019.
Structure et propriétés
Le talazoparib existe dans le médicament sous forme de tosilate de talazoparib, un solide blanc à jaune. La fluoration du médicament empêche le métabolisme oxydatif.
Effets
Le talazoparib (ATC L01XX60) possède des propriétés antitumorales, cytotoxiques et antiprolifératives. Les effets sont dus à l'inhibition du PARP enzymes PARP-1 et PARP-2, qui sont impliqués dans la réparation de l'ADN, la transcription génique et la mort cellulaire, par exemple. L'inhibition enzymatique entraîne la mort cellulaire de cancer cellules. La demi-vie est d'environ 90 heures.
Les indications
Pour le traitement des patients adultes atteints de mutations germinales BRCA1 / 2 qui ont un carcinome mammaire HER2 négatif, localement avancé ou métastatiquecancer du sein).
Dosage
Selon le RCP. Gélules sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- L'allaitement maternel
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le talazoparib est un substrat de P-glycoprotéine et BCRP. Il est mal métabolisé et éliminé principalement sous forme inchangée par les reins. Le talazoparib n'interagit pas avec les isozymes CYP450.
Les effets indésirables
Les effets indésirables potentiels les plus courants comprennent:
- Fatigue, maux de tête
- Nausée
- Anémie, neutropénie, thrombocytopénie
