Produits
Le vismodegib est disponible dans le commerce sous forme de capsule (Erivedge). Le médicament a été nouvellement approuvé dans de nombreux pays en mai 2013.
Structure et propriétés
Vismodégib (C19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) est un dérivé chloré de méthylsulfonylbenzamide et existe sous forme de blanc à brunâtre poudre.
Effets
Le vismodegib (ATC L01XX43) a des propriétés antitumorales. Les effets sont dus à l'inhibition de la voie de signalisation Hedgehog en se liant à la protéine membranaire Smoothened. Cela conduit à une inhibition transcriptionnelle des gènes impliqués dans la croissance tumorale.
Les indications
Pour le traitement des patients atteints de cancer avancé ou métastatique carcinome basocellulaire. L'utilisation dans d'autres tumeurs est à l'étude.
Dosage
Selon le RCP. Gélules sont pris une fois par jour, indépendamment des repas. Le vismodegib a une longue demi-vie de plusieurs jours.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Le vismodegib est embryotoxique et tératogène et ne doit donc pas être utilisé chez la femme enceinte ou en âge de procréer.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le vismodegib est principalement excrété sous forme inchangée. Bien qu'il s'agisse d'un substrat du CYP2C9 et du CYP3A4 in vitro, il ne semble pas interagir de manière significative avec le CYP in vivo. Le vismodegib est un substrat de P-glycoprotéine. Co-administration avec des inhibiteurs de la P-gp augmente les concentrations plasmatiques et augmente le risque de effets indésirables. Des niveaux réduits devraient être attendus avec une augmentation du pH gastrique.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure les spasmes musculaires, la chute des cheveux, clés troubles, perte de poids, sensation de fatigue, nausée, diarrhée, petit appétit, constipation, douleurs articulaireset vomissement.
