antihistaminiques

Synonyme

Antiallergiques Les antihistaminiques sont des substances utilisées en thérapeutique qui affaiblissent l'effet de la propre substance messagère du corps. histamine. histaminique joue un rôle central dans les réactions allergiques, les inflammations, les sensations telles que nausée et dans la régulation du rythme veille-sommeil. Surtout dans le traitement des allergies, comme le foin fièvre, les antihistaminiques sont indispensables.

Les antihistaminiques sont également des médicaments très efficaces pour le traitement symptomatique des mal des transports (par exemple avec Vomex®). De nombreuses préparations sont disponibles sans ordonnance en pharmacie. histaminique se trouve dans de nombreux tissus du corps.

Il est formé à partir de l'histidine, un acide aminé, et stocké dans ce que l'on appelle les mastocytes. Il peut être libéré par des facteurs endogènes et exogènes. L'histamine déploie son effet après sa libération en se liant aux récepteurs de l'histamine.

L'histamine est particulièrement concentrée dans les muqueuses du estomac et les bronches et dans la peau. Des concentrations d'histamine plus faibles se trouvent dans sang cellules, les soi-disant leucocytes basophiles et thrombocytes. L'histamine joue également un rôle d'émetteur de signal dans la centrale système nerveux.

Vous pouvez trouver plus d'informations à ce sujet sur: Histamine L'histamine est une substance messagère. Il est libéré des cellules affectées lorsque des lésions tissulaires se produisent, telles que coup de soleil, brûlures, coupures, ecchymoses, etc. sang bateaux dilater pour assurer une meilleure circulation sanguine dans le tissu endommagé et augmenter la perméabilité du vaisseau sanguin des murs.

En conséquence, les composants du système de défense peuvent pénétrer dans le tissu endommagé, les cellules inflammatoires peuvent migrer, les fragments cellulaires détruits peuvent être transportés et le tissu peut se renouveler. dans le estomac, l'histamine augmente la production de acide gastrique; dans certaines régions du cerveau, il sert de substance messagère pour la transmission d'informations entre les cellules nerveuses. Il influence le rythme veille-sommeil, nausée et un vomissement.

L'histamine peut être libérée par des stimuli mécaniques, par exemple la pression sur les tissus, mais le rayonnement solaire et la chaleur peuvent également avoir cet effet. De plus, certaines substances peuvent provoquer la libération d'histamine dans les tissus environnants. Ces substances peuvent être endogènes hormones comme la gastrine d'une part, ou des substances exogènes telles que les venins d'insectes, les médicaments ou les antigènes dits d'autre part.

Les antigènes sont des substances qui provoquent une réaction défensive du corps. De nos jours, de nombreuses personnes souffrent d'un système de défense hypersensible. Ils réagissent de manière très sensible au contact avec certaines substances, comme le pollen, la poussière domestique, les aliments, les cosmétiques, etc.

Si les antigènes se lient à la surface cellulaire, par exemple un pollen inhalé sur les cellules du muqueuse nasale, l'antigène «pollen» est reconnu comme étranger par le système immunitaire . La cellule est détruite et l'histamine qu'elle contient est soudainement libérée. Pour les personnes allergiques, cette libération d'histamine peut être ressentie de différentes manières, par exemple par rougeur de la peau avec des papules, gonflement des muqueuses des parties supérieure et inférieure. voies respiratoires ou par des démangeaisons.

L'histamine médie son effet en se liant à un récepteur de l'histamine après sa libération des mastocytes sur les surfaces cellulaires adjacentes. Ce signal amène généralement la cellule à activer ou désactiver certains processus en envoyant d'autres substances messagères. Il existe 4 types différents de récepteurs d'histamine: H1, H2, H3 et H4.

Lorsque l'histamine se lie à un récepteur H1, elle produit les effets suivants à des degrés divers: sanguins bateaux se contracter, les parois des vaisseaux deviennent plus perméables, les muqueuses gonflent, les bronches des poumons se contractent, la peau présente des rougeurs en raison de l'augmentation du flux sanguin et peut former de petites papules. Libération excessive d'histamine, comme c'est le cas des réactions allergiques ou de l'urticaire (ruches), s'accompagne généralement de démangeaisons gênantes. Les démangeaisons sont causées par des terminaisons nerveuses stimulées par l'histamine dans la peau.

Les récepteurs H1 se trouvent également dans le cerveau. Là, l'histamine agit comme un transmetteur entre les cellules nerveuses et influence le rythme veille-sommeil. D'une part, il participe à la réaction de réveil et augmente l'état de veille.

D'autre part, il contrôle la sensation de nausée et le stimulus de la nausée. Les récepteurs H2 se trouvent principalement dans le tractus gastro-intestinal. L'histamine est stockée dans les cellules dites ECL (cellules de type entérochromaffine).

Les cellules peuvent être stimulées pour libérer de l'histamine par l'hormone gastrine. L'histamine se lie ensuite aux récepteurs de surface H2 des cellules documentaires voisines, après quoi ces cellules produisent acide gastrique et favorisent ainsi la digestion. De plus, l'activation des récepteurs H2 entraîne une accélération Cœur l'activité et la contraction du sang bateaux.

Lorsque l'histamine se lie aux récepteurs H3, cela a des effets d'autorégulation sur la libération d'histamine. Les récepteurs H3 activés inhibent la libération d'histamine dans le cerveau et réglementer la libération d'autres substances messagères. En conséquence, la faim, la soif, le rythme jour-nuit et la température corporelle sont contrôlés.

Les récepteurs H4 n'ont pas encore été suffisamment étudiés. Cependant, il y a des indications qu'ils jouent un rôle dans l'asthme allergique. Parmi les types de récepteurs d'histamine décrits ci-dessus, seuls les médicaments qui se lient aux récepteurs H1 et H2 sont actuellement sur le marché; ceux-ci sont appelés antihistaminiques H1 ou H2.

Le terme «antihistaminiques» signifie «médicaments qui neutralisent l'histamine». Cela fonctionne comme suit: les ingrédients actifs respectifs entrent en compétition avec la propre histamine du corps pour le site de liaison au niveau du récepteur sur les surfaces cellulaires. L'ingrédient actif a généralement une meilleure capacité de liaison et peut déplacer la propre histamine du corps du récepteur.

Contrairement à l'histamine, cependant, l'ingrédient actif lié ne déclenche pas de réaction. Il bloque simplement le site de liaison de sorte que l'effet typique de l'histamine ne se produit pas. Les antihistaminiques H1 annulent l'effet de l'histamine sur les récepteurs H1.

Ceci est particulièrement souhaitable dans les maladies allergiques telles que le foin fièvre, des symptômes de démangeaisons cutanées non infectieuses comme l'urticaire (ruches) ou des piqûres d'insectes. Ces plaintes peuvent ainsi être efficacement atténuées. Cependant, ce n'est qu'un traitement symptomatique temporaire.

La cause ne peut pas être éliminée de cette manière. La classe des antihistaminiques H1 a été continuellement développée. Pour cette raison, les principes actifs associés sont divisés en antihistaminiques H1 de première, deuxième et troisième génération.

L'inconvénient des antihistaminiques H1 de première génération est qu'ils agissent non seulement sur les récepteurs H1 mais également sur d'autres types de récepteurs. Cela peut entraîner des effets secondaires tels que la sécheresse bouche, maux de tête, étourdissements, nausées ou fatigue. Ce dernier, à son tour, a été rendu thérapeutiquement utile.

Certains antihistaminiques H1 de première génération sont également utilisés comme sédatifs pour favoriser le sommeil. Certains principes actifs, qui appartiennent également aux antihistaminiques H1 de première génération, présentent des effets prononcés contre les symptômes du mal des transports, tels que les nausées et vomissement. Les antihistaminiques H1 de la deuxième génération n'ont pratiquement aucun effet secondaire sédatif et ont un effet principalement anti-allergique.

Pour le traitement antiallergique, les antihistaminiques de première génération ont été modifiés. Un inconvénient majeur des anciens antihistaminiques (par exemple clemastine, dimetinden) était l'effet secondaire favorisant le sommeil. Pour cette raison, les substances de la deuxième génération ont été modifiées afin qu'elles ne puissent plus provoquer une fatigue accrue dans le centre système nerveux.

De ce fait, les antihistaminiques de deuxième génération se caractérisent avant tout par un fort effet anti-allergique. Dans le cadre d'un réaction allergique, il y a une forte inhibition du gonflement et une réduction des démangeaisons et douleur. De plus, les antihistaminiques provoquent une légère dilatation des bronches.

Les ingrédients actifs de deuxième génération les plus connus comprennent cétirizine et la loratadine. La terfénadine, qui a été fréquemment utilisée pendant une longue période, a conduit à des troubles du rythme cardiaque considérables et n'est donc plus autorisée sur le marché allemand. Les antihistaminiques H1 constituent un groupe très important de médicaments pour le traitement des allergies.

Ils soulagent efficacement les symptômes tels que les démangeaisons, les yeux larmoyants, les muqueuses nasales enflées avec la sensation d'un blocage nez, démangeaisons du nez avec le stimulus des éternuements associé. Les antihistaminiques H1 sont également utilisés pour traiter les symptômes cutanés tels que les démangeaisons, les papules et les rougeurs de la peau, qui peuvent être trouvés dans les allergies, chroniques ruches, coup de soleil, brûlures mineures et piqûres d'insectes. La deuxième génération n'a pas l'effet sédatif et somnifère.

C'est pourquoi les principes actifs de cette génération sont aujourd'hui préférés, si cet effet n'est pas souhaité. Un autre domaine d'application est intolérance à l'histamine. Certains principes actifs de la première génération d'antihistaminiques H1 ont un effet anti-nausée et vomissement effet, souvent aussi calmant.

Par conséquent, ils peuvent être pris à titre préventif contre le mal des transports ou les nausées et vomissements. Avec certains antihistaminiques H1, l'effet anti-allergique disparaît par rapport à l'effet sédatif, de sorte qu'ils sont principalement utilisés comme sédatifs et les agents induisant le sommeil. Les antihistaminiques H2 ont un champ d'application différent des antihistaminiques H1.

Ils réduisent la production de estomac acide et peut être utilisé pour traiter les plaintes liées à l'acide gastrique telles que reflux maladie et ulcères de l'estomac ou de l'intestin grêle. Les préparations individuelles (terfénadine, astimézole) provoquent des troubles du rythme cardiaque considérables et ont donc déjà été retirées du marché dans certains pays. Ces substances provoquent une prolongation du temps QT du Cœur dans l'ECG (propagation de l'excitation et régression du cœur), ce qui peut entraîner de graves perturbations du rythme cardiaque avec un risque accru de mort subite cardiaque. Avec de nombreuses autres préparations, une augmentation significative du rythme cardiaque se produit souvent pendant le traitement. Les patients individuels signalent un tachycardie et l'agitation intérieure.