Produits
Le dinitrate d'isosorbide est disponible dans le commerce dans de nombreux pays sous forme de tablettes, comprimés à libération prolongée, à libération prolongée capsules, sous forme de concentré pour perfusion et sous forme de spray (Isoket). Le médicament est arrivé sur le marché pour la première fois dans les années 1940.
Structure et propriétés
Dinitrate d'isosorbide (C6H8N2O8, Mr = 236.14 g / mol) existe sous forme d'un blanc, fin, cristallin et inodore poudre qui est très peu soluble dans d'eau. C'est un nitrate organique (isosorbide dinitré). Dinitrate d'isosorbide, comme la nitroglycérine, peut exploser à l'impact ou à haute température. Par conséquent, la pharmacopée définit le dinitrate d'isosorbide dilué avec lactose monohydraté et mannitol.
Effets
Le dinitrate d'isosorbide (ATC C01DA08) a des propriétés vasodilatatrices et anti-angineuses. Les effets sont dus à la libération de l'oxyde nitrique (NON), qui détend les muscles lisses. NO stimule la guanylate cyclase et augmente l'intracellulaire concentration de guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Le dinitrate d'isosorbide est actif à la fois sur les veines et les artères et agit entre autres sur les effets suivants:
- Diminution de la précharge, réduction de sang retourner au Cœur.
- Réduction de oxygène consommation du Cœur le muscle.
- Réduction de la pression aortique et de la résistance périphérique (réduction de la postcharge).
Le dinitrate d'isosorbide a une demi-vie courte de 30 à 40 minutes. Cependant, il a des métabolites actifs avec une demi-vie plus longue allant jusqu'à 5 heures ( mononitrate d'isosorbide).
Les indications
Pour la prévention et le traitement de angine attaques de pectoris, traitement à long terme des coronaires artère maladie. Autres indications:
- Post-traitement de l'infarctus du myocarde.
- Hypertension artérielle pulmonaire
- Traitement des chroniques Cœur échec en combinaison avec glycosides cardiaques (facultatif) diurétiques.
- Infarctus du myocarde frais avec gauche l'insuffisance cardiaque.
Dosage
Selon les informations professionnelles. L'application dépend de la préparation. Le médicaments, qui sont destinés à être ingérés, sont généralement administrés une ou deux fois par jour. Le dinitrate d'isosorbide a marqué métabolisme de premier passage et est donc également administré par voie sublinguale (buccale) pour le traitement des crises. Le déclenchement de l'action est obtenu plus rapidement lorsqu'il est absorbé par voie orale muqueuse. Un spray est disponible à cet effet d'une part et undose, comprimé non retardé de l'autre. La tolérance peut se développer avec un traitement continu. Si des doses multiples sont prises, un intervalle sans traitement d'au moins 8 heures par jour doit être observé.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Insuffisance circulatoire aiguë, choc cardiogénique
- Cardiomyopathie hypertrophique obstructive
- Péricardite constrictive
- Tamponnade cardiaque
- Hypotension marquée, hypovolémie sévère, sévère anémie.
- Combinaison avec inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 tel que sildénafil, tadalafil et vardenafil.
- Combinaison avec riociguat
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Les antihypertenseurs peuvent potentialiser l'effet antihypertenseur du dinitrate d'isosorbide. Cela vaut également pour inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 et riociguat (contre-indiqué). Autre drogue-drogue interactions ont été décrits avec dihydroergotamine et saproptérine.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête («Maux de tête aux nitrates»), étourdissements, somnolence, faiblesse, rythme cardiaque rapide et Pression artérielle faible. Ces effets secondaires sont en grande partie dus à la vasodilatation causée par le dinitrate d'isosorbide.
