Produits
Le sildénafil est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes et sous forme de solution injectable (Viagra, Revatio, génériques). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1998. Les génériques ont été mis en vente le 22 juillet 2013 et le brevet a expiré le 21 juin.générique sildénafil Pfizer, identique à l'original, en mai. En 2016, le film de fusion Silvir est également sorti dans de nombreux pays. Le sildénafil devait à l'origine être développé chez Pfizer pour le traitement de angine. En 1992, des effets favorisant l'érection ont été découverts comme effet secondaire dans un essai clinique. En 1993, les premiers essais ont été menés pour Dysfonction érectile.
Structure et propriétés
Sildénafil (C22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) est présent dans médicaments comme le citrate de sildénafil, un blanc, cristallin, légèrement hygroscopique poudre qui est peu soluble dans d'eau. C'est une pyrazole pyrimidine et un dérivé de la pipérazine. La couleur bleue du tablettes et les comprimés fusibles proviennent du colorant ajouté indigocarmin (E132).
Effets
Le sildénafil (ATC G04BE03) a des propriétés vasodilatatrices et antihypertensives. Cela implique détente de muscle lisse dans le corps caverneux et une augmentation de sang flux vers le pénis pendant la stimulation sexuelle. Les effets sont dus à l'inhibition de la phosphodiestérase de type 5 spécifique du cGMP (PDE-5), conduisant à une augmentation du cGMP, qui médie ces effets en tant que second messager de l'oxyde nitrique (NON). Le sildénafil a une demi-vie moyenne-longue de 3 à 5 heures.
Les indications
Pour le traitement des hommes avec Dysfonction érectile (dysfonction érectile, Viagra). Le sildénafil est également approuvé pour le traitement des artères pulmonaires hypertension (Revatio). Une autre utilisation potentielle est œdème pulmonaire associé à maladie de l'altitude (sans étiquette). Cet article fait référence à son utilisation dans Dysfonction érectile.
Dosage
Selon le SmPC. Les médicaments sont pris environ une heure avant les rapports sexuels et pas plus d'une fois par jour. Le dose la plage est de 25 à 100 mg; 50 mg sont généralement recommandés. Avec de la nourriture, le déclenchement de l'action est retardé.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Les patients déconseillés aux activités sexuelles.
- Le sildénafil ne doit pas être co-administré avec des nitrates, AUCUN donneur ou nitrite d'amyle.
Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
Le sildénafil est métabolisé principalement par le CYP3A4 et dans une moindre mesure par le CYP2C9. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles. Il potentialise les propriétés antihypertensives des nitrates et des donneurs de NO, ce qui peut entraîner une baisse sévère et dangereuse des sang pression. L'association est donc contre-indiquée. Avec d'autre antihypertenseurs, abaissement de sang la pression peut également être possible. Interactions avec des anticoagulants (phénprocoumone, acénocoumarol) Ne peut être exclu.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête, troubles visuels, étourdissements, modifications de la vision des couleurs, rougeurs, congestion nasale et indigestion. Très rarement, des effets secondaires graves tels que accident vasculaire cérébral, des arythmies cardiaques, un infarctus du myocarde, une mort cardiaque subite et des convulsions sont possibles.
