Produits
Riociguat est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Adempas). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 2013. Le riociguat est le premier ingrédient actif de ce groupe de médicaments.
Structure et propriétés
Riociguat (C20H19FN8O2, Mr = 422.4 g / mol) existe sous forme de substance cristalline non hygroscopique de couleur blanche à jaune, peu soluble dans d'eau.
Effets
Le riociguat (ATC C01DX) possède des propriétés vasodilatatrices, antihypertensives et antiprolifératives. Il améliore l'oxyde nitrique (NO) se liant à la guanylate cyclase soluble (sGC) et stimule en outre directement la guanylate cyclase, indépendamment de NO. Cela conduit à une formation accrue de cGMP dans le muscle lisse vasculaire.
Les indications
- Pulmonaire thromboembolique chronique hypertension (CTEPH).
- Artériel pulmonaire hypertension (HAP, pas dans tous les pays).
Dosage
Selon les informations professionnelles. La tablettes sont pris trois fois par jour, quels que soient les repas. le dose est augmenté lentement à des intervalles de deux semaines chacun et ajusté individuellement.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Grossesse et allaitement
- Association avec certains autres médicaments
Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
Le riociguat est métabolisé par les isoenzymes CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) et est un substrat de P-glycoprotéine et BCRP. Médicament pharmacocinétique correspondant interactions sont possibles. Concomitant administration de nitrates, PAS de donneurs, inhibiteurs de la phosphodiestérase-5, et les inhibiteurs non spécifiques de la phosphodiestérase sont contre-indiqués car ils potentialisent les effets et effets indésirables de riociguat.
Effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête, vertiges, dyspepsie, œdème périphérique, Pression artérielle faibleet nausée. Riociguat peut augmenter le risque de saignement.
