Produits
Calcitriol est disponible dans le commerce sous forme de capsules (par exemple, Rocaltrol) et en pommade pour psoriasis (Silkis). L'ingrédient actif est approuvé dans de nombreux pays depuis 1978. La solution buvable est hors du marché depuis 2012. La teneur en principe actif n'a pu être garantie qu'à la fin de la durée de conservation. Gélules sont un substitut possible à la solution. Si le désiré dose ne peut être obtenu avec eux, selon l'indication, un passage au promédicament cholécalciférol, disponible dans le commerce sous forme de gouttes, est possible. Dans ce cas, un dose un ajustement est nécessaire. Cependant, un inconvénient du cholécalciférol est que les étapes de conversion métabolique dans le foie et un rein à calcitriol sont nécessaires, qui dépendent de la fonction de l'organe (voir figure ci-dessous). On sait que la formation endogène de calcitriol est réduite dans les maladies rénales telles que l'insuffisance rénale et dans l'hypoparathyroïdie. Le cholécalciférol n'est pas approuvé pour toutes les indications de calcitriol. Autres options:
- Basculer vers alfacalcidol (1-hydroxycholécalciférol, Allemagne, gouttes), qui est métabolisé dans le foie.
- Importation de formes galéniques liquides de l'étranger (USA).
- Production de formulations magistrales (difficulté: substance instable, coût élevé).
Structure et propriétés
Calcitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) est un cholécalciférol hydroxylé en deux positions. Il est présent sous forme de cristaux blancs qui sont pratiquement insolubles dans d'eau. La substance est sensible à l'air, à la chaleur et à la lumière.
Effets
Le calcitriol (ATC A11CC04) est le métabolite actif du cholécalciférol (= vitamine D3), qui se forme dans l'organisme par une double hydroxylation aux positions 1 et 25. L'hydroxylation se produit d'abord dans le foie à la position 25 et par la suite dans le un rein en position 1. Vitamine D joue un rôle essentiel dans la régulation des calcium et phosphate équilibre et favorise la minéralisation osseuse en augmentant absorption dans l'intestin et réabsorption dans le un rein.
Les indications
- Ostéoporose postménopausique
- Le rachitisme
- Ostéodystrophie rénale dans les insuffisance rénale.
- Hypoparathyroïdie, pseudohypoparathyroïdie.
- En pommade: psoriasis
Les effets indésirables
En raison de sa puissance plus élevée, le risque de développer une hypercalcémie est augmenté par rapport au cholécalciférol, et le calcitriol peut causer des vitamine D toxicité.
