Le probénécide est un médicament de deuxième intention pour hyperuricémie ainsi que goutte. Il inhibe l'échangeur URAT1 dans le un rein, augmentant la libération de urée dans l'urine tout en diminuant l'excrétion des anions organiques. Le probénécide interagit avec de nombreux autres médicaments.
Qu'est-ce que le probénécide?
Parce que le médicament stimule le corps à excréter acide urique, probénécide appartient au groupe des uricosuriques médicaments. Son domaine d'application est le traitement des hyperuricémie ainsi que goutte, ce dernier étant une conséquence de hyperuricémie. Le probénécide est un agent de deuxième intention: ce n'est pas la meilleure option pour le traitement de première intention dans de nombreux cas. L'ingrédient actif, avec la formule moléculaire C13H19NO4S, est un solide et a une légère amertume clés. En tant que médicament, les cristaux sont souvent sous forme de comprimés. MSD Sharp und Dohme GmbH a breveté la préparation sous le nom de Santuril. Il visait à l'origine à assurer la fourniture de pénicilline pendant la Seconde Guerre mondiale, car le probénécide peut augmenter l'effet de la pénicilline, donc un dose est nécessaire lorsque les deux médicaments sont combinés. Dans la pratique, cependant, le médicament n'a pas été utilisé car le développement du probénécide n'a été achevé qu'en 1952.
Action pharmacologique
Dans le corps humain, le un rein produit de l'urine, formant d'abord l'urine primaire. À partir de là, l'organe récupère diverses substances, y compris électrolytes ainsi que urée. Dans ce processus de filtration, urée sert à déplacer le gradient osmotique qui permet au fluide et aux substances qui y sont dissoutes de se diffuser à travers la membrane. Lors de la réabsorption, l'échangeur URAT1 - comparable à une porte tournante - absorbe les anions organiques d'un côté et récupère l'urée de l'autre. Le probénécide intervient dans ce processus: La réabsorption de acide urique diminue car le médicament interfère avec l'échangeur. En conséquence, le corps humain libère plus acide urique dans l'urine que d'habitude. Ce processus abaisse le niveau d'acide urique dans le sang, qui est responsable de l'hyperuricémie et des problèmes articulaires qui en résultent. En contrepartie, lorsque le probénécide réduit l'activité de l'échangeur URAT1, davantage d'anions organiques restent dans l'organisme. De cette manière, le probénécide peut également affecter l'action d'autres médicaments si le corps les excrète également. molécules en quantités inférieures.
Application médicale et utilisation
Le médicament est indiqué pour le traitement de l'hyperuricémie ou de la goutte cela en résulte, mais ce n'est pas l'option de traitement de première intention. Au lieu de cela, le probénécide n'est généralement utilisé qu'après l'échec des efforts avec d'autres agents. Il est également agréé à cet effet en Allemagne. La médecine définit l'hyperuricémie comme un taux d'acide urique pathologiquement élevé qui dépasse 6.7 mg / dl (femmes) ou 7.4 ml / dl (hommes) chez sang sérum. Les symptômes ne se manifestent pas dans tous les cas par une hyperuricémie. Cependant, si l'acide urique cristallise sous forme de sel dans le les articulations, la goutte se développe. Au cours d'une crise aiguë, des symptômes inflammatoires apparaissent au niveau de l'articulation touchée. Ils sont souvent accompagnés de douleur. Au cours d'un aigu attaque de goutte, le probénécide est contre-indiqué. En réponse à l'acide urique déposé sels dans l' les articulations, cartilage durcit et épaissit. Cette étape est également connue sous le nom de goutte chronique. Bien que la plupart des personnes aient entre 30 et 40 ans au début, dans de rares cas, la goutte peut survenir enfance. Cependant, le probénécide ne convient pas aux enfants de moins de 2 ans.
Risques et effets secondaires
Le probénécide ne convient pas au traitement des patients atteints d'insuffisance rénale. Cela est également vrai s'il y a une probabilité accrue de développer un rein des pierres. De plus, le médicament est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité et de présence d'un crise de goutte. Les effets secondaires potentiels du probénécide comprennent divers peau des réactions telles que des démangeaisons, la chute des cheveuxet gingivite, aussi bien que des problèmes digestifs tel que ballonnements ainsi que nausée. En outre, mal de tête, somnolence et perte d'appétit peut se produire. Interactions sont possibles entre le probénécide et de nombreux autres médicaments. Dans la plupart des cas, le probénécide augmente la concentration des autres principes actifs du sang sérum et peuvent ainsi altérer leur effet. D'autres agents, par exemple, l'acide acétylsalicylique (AAS), peut réduire l'effet thérapeutique du probénécide ou, dans d'autres cas, conduire à des risques d'effet accrus.
