Ciclosporine est une substance active du groupe des médicaments immunosuppresseurs. Il est principalement utilisé pour prévenir le rejet après Transplantation d'organe.
Qu'est-ce que la ciclosporine?
Ciclosporine est une substance active du groupe des médicaments immunosuppresseurs. Il est principalement utilisé pour empêcher le rejet après Transplantation d'organe. Ciclosporine est le nom usuel d'une substance médicamenteuse qui supprime la réponse immunitaire. Le médicament est produit à partir des espèces fongiques norvégiennes Cylindrocarpon lucidum et Tolypocladium inflatum. Chimiquement, la ciclosporine est une protéine cyclique avec onze esters d'acides aminés différents. La ciclosporine a été utilisée pour la première fois transplanter médecine en 1978. Cette utilisation initiale a été une révolution dans ce domaine de la médecine, car la ciclosporine a considérablement augmenté le temps de survie des receveurs d'organes. Les découvreurs de la drogue étaient Hartmann Stähelin et Jean-François Borel.
Action pharmacologique
La ciclosporine est une protéine dite cyclique. Il se lie à la cyclophiline A. Il s'agit d'une immunophiline. Les immunophilines sont protéines qui se trouvent dans les cellules du corps. Leur signification exacte pour l'organisme est encore inconnue. Dans le cas de la ciclosporine, ils fonctionnent comme des récepteurs intracellulaires. La liaison à cette prolyl cis-trans isomérase crée un complexe, qui à son tour se lie à la calcineurine. La calcineurine est une phosphatase qui est calcium et dépendant de la calmoduline. Le complexe de cyclophiline A et de ciclosporine empêche l'activation du facteur nucléaire acticatine T-Cell (NFAT) dans la calcineurine. C'est un gène-régulation des protéines. Normalement, le NFAT activé pénètre dans le noyau et induit la production de cytokines, d'interleukines et interférons. Sans inhibition de la ciclosporine, de nombreuses substances immunostimulantes sont libérées. La ciclosporine désactive temporairement ce mécanisme et inhibe ainsi la libération de immunostimulants et la prolifération du blanc sang cellules. De cette manière, la ciclosporine a un effet immunosuppresseur.
Usage médical et application
La ciclosporine est utilisée pour supprimer la système immunitaire . Une telle immunosuppression est nécessaire après transplanter, par example. Après les greffes, le corps peut reconnaître l'organe transplanté comme étranger et l'attaquer. Dans ce cas, le système immunitaire réagit à la greffe comme il le ferait à un agent pathogène. De telles réactions de rejet peuvent survenir des jours, des mois voire des années après l'opération. Immunosuppresseur tels que la ciclosporine sont utilisés pour prévenir ces réactions. Cependant, la ciclosporine est également utilisée pour maladies auto-immunes. Dans une réaction auto-immune, le système immunitaire se retourne contre ses propres tissus ou organes pour des raisons souvent encore inconnues. La colite ulcéreuse et La maladie de Crohn sont parmi les maladies auto-immunes traités à la ciclosporine. Les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin s'accompagnent de symptômes tels que crampes abdominales, diarrhée et les troubles digestifs sévères. glomérulonéphrite est également traité par la ciclosporine. glomérulonéphrite est une maladie des corpuscules rénaux qui survient généralement une à deux semaines après une infection de l'oreille. D'autres indications de la ciclosporine comprennent des thérapie-résistant peau des maladies telles que psoriasis or la dermatite atopique (névrodermite) et chronique inflammation des conjonctive ou cornée. En combinaison avec le médicament méthylprednisolone, de bons résultats sont obtenus avec la ciclosporine dans le traitement de alopécie areata. Alopécie areata est également connu sous le nom de circulaire la chute des cheveux. C'est l'inflammation la plus courante condition impliquant la chute des cheveux. La ciclosporine est également utilisée dans cancer thérapie. Avec le médicament vérapamil, il empêche les agents chimiothérapeutiques d'être transportés hors des cellules cibles par la protéine de résistance multidrogue 1. Le transporteur MDR1 est souvent responsable de la résistance aux agents chimiothérapeutiques.
Risques et effets secondaires
Même à des doses plus faibles, l'utilisation régulière de ciclosporine peut endommager les reins. Dommages au foie et le tractus gastro-intestinal est également possible. En outre, les croissances du gencives et d'eau une rétention peut se produire. Hypertension or hirsutisme sont également des effets secondaires possibles. Hirsutisme est un modèle de corps masculin de gamme distribution Chez les femmes atteintes, par exemple, des poils forts se trouvent dans la zone de la mâchoire près de l'oreille, sur la partie supérieure lèvre, sur le menton, sur le Pecs et sur l'abdomen. Chez les patients qui prennent régulièrement des doses élevées de ciclosporine, le système immunitaire est gravement affaibli. En règle générale, les patients transplantés sont affectés par cette déficience immunitaire. D'une part, le immunodéficience est souhaitée pour la prévention des rejets de transplantation; d'autre part, il augmente la probabilité de cancer par un facteur de trois à cinq. De plus, il existe un risque accru d'infection. Même les infections qui sont réellement inoffensives peuvent suivre une évolution sévère. De plus, il y a une augmentation de sang niveaux de lipides. Certains patients développent également des fibroadénomes lors de la prise du médicament. Les fibroadénomes sont des néoplasmes bénins tumoraux dans la région de la glande mammaire. Une forte exposition au soleil doit être évitée pendant la prise de ciclosporine. Irradiation UV et luminothérapie sont également contre-indiqués.
