Céphalosporines représentent un groupe de antibiotiques dérivé de la céphalosporine-C. Comme pénicillines, ils contiennent un anneau bêta-lactame, qui est responsable de l'efficacité de ces médicaments à opposer à les bactéries. Céphalosporines sont généralement bien tolérés et causent moins d'effets secondaires que les autres antibiotiques.
Que sont les céphalosporines?
Céphalosporines représentent un groupe de antibiotiques dérivé de la céphalosporine-C. Les céphalosporines sont des antibiotiques dont l'action est causée par l'anneau bêta-lactame. Il existe une variété de céphalosporines. Cependant, leur structure de base est la même. En tant qu'élément structurel le plus important, ils contiennent un cycle bêta-lactame. Seuls les groupes atomiques aux extrémités opposées de la molécule varient. Ainsi, il existe de nombreuses combinaisons, qui forment également la base d'un certain nombre de différents antibiotiques actifs. médicaments. Les céphalosporines peuvent être divisées en six groupes différents en fonction de leur spectre d'activité. Tous les principes actifs ont en commun de perturber la structure de la paroi cellulaire de les bactéries. La puissance des céphalosporines individuelles varie et n'est influencée que par les différents groupes atomiques attachés au squelette chimique de la molécule. Les céphalosporines du groupe 1 ont une faible activité. Le seul représentant de ce groupe aujourd'hui est céfazoline. En outre, un deuxième groupe d'ingrédients actifs comprend les céphalosporines dites de transition, qui sont principalement utilisées pour lutter contre le germe Haemophilus influenzae. Le troisième groupe comprend les antibiotiques qui sont particulièrement efficaces contre les anaérobies les bactéries. Un autre groupe comprend les céphalosporines à large spectre. Ils sont efficaces contre les bactéries à Gram positif et à Gram négatif. Les céphalosporines à spectre étroit ne sont efficaces que contre Pseudomonas aeruginosa. Les cinq groupes ci-dessus ne peuvent être appliqués que par perfusion, car ils seraient détruits s'ils étaient pris par voie orale. Cependant, il existe également des céphalosporines persistantes qui peuvent être prises par voie orale, les regroupant ainsi dans un sixième groupe.
Action pharmacologique
L'action pharmacologique des céphalosporines résulte du blocage de l'enzyme bactérienne transpeptidase par le cycle bêta-lactame de la molécule. La transpeptidase est responsable de la construction de la couche de mureine de la paroi cellulaire bactérienne. Dans ce processus, il catalyse la combinaison de N-acétylglucosamine avec l'acide N-acétylmuramique, qui forme la base de la couche de mureine. Lors de l'exposition de la transpeptidase aux céphalosporines, le cycle bêta-lactame s'ouvre, formant une liaison avec les sites actifs de l'enzyme. Dans ce processus, l'enzyme est inactivée et l'assemblage de la paroi cellulaire bactérienne cesse. Cependant, les parois cellulaires existantes ne sont pas attaquées. Seule l'accumulation de la couche de mureine lors de la prolifération bactérienne est perturbée. La croissance bactérienne est ainsi inhibée. La structure des parois cellulaires des bactéries Gram-positives et Gram-négatives est différente. Bien que toutes les bactéries forment des couches de mureine dans la paroi cellulaire, cette couche est plus mince chez les bactéries à Gram négatif. De plus, certaines bactéries produisent l'enzyme bêta-lactamase, qui détruit l'anneau bêta-lactame des antibiotiques. Ainsi, les céphalosporines individuelles développent des efficacités différentes. Par exemple, si les groupes d'atomes latéraux peuvent bien protéger le cycle bêta-lactame contre la bêta-lactamase, la céphalosporine correspondante est capable de combattre les bactéries là où d'autres antibiotiques ont déjà perdu leur effet.
Application médicale et utilisation
En tant que classe de médicaments, les céphalosporines ont un large spectre d'activité. Bien que tous les antibiotiques de ce groupe de substances ne soient pas efficaces contre toutes les bactéries, différentes céphalosporines peuvent combattre différentes germes. C'est pourquoi ces agents sont largement utilisés pour les bactéries Maladies infectieuses. Pour l'application, cependant, il est important de savoir quelles bactéries sont présentes. Les céphalosporines à large spectre ceftazidime, ceftriaxone, céfotaxime ou le céfodizime, entre autres, sont efficaces contre plusieurs souches bactériennes. La céfsulodine, à son tour, est une céphalosporine à spectre étroit qui n'est active que contre Pseudomonas aeruginosa. Les céphalosporines de transition céfuroxime, cefotiam ou céfamandol sont utilisés pour Haemophilus influenzae infection. Toutes les céphalosporines mentionnées ne peuvent être injectées que, car elles seraient inactivées si elles étaient absorbées via le tractus digestif.Les principes actifs du céfizime, céfalexine or céfaclor, entre autres, peuvent être pris par voie orale. Les domaines d'application les plus importants des céphalosporines comprennent voies respiratoires les infections amygdalite, oreille moyenne infections, infections des voies urinaires ou peau infections. Ces agents sont également fréquemment utilisés pour La maladie de Lyme ainsi que méningite. Cependant, toutes les céphalosporines connues sont inefficaces contre les entérocoques car elles ont une résistance primaire à cette classe d'agents.
Risques et effets secondaires
En général, les céphalosporines sont bien tolérées. Contrairement à d'autres antibiotiques, les effets secondaires se produisent rarement. De plus, cette classe de médicaments peut être utilisée sans souci chez les femmes enceintes et les enfants. Néanmoins, les céphalosporines ne sont pas entièrement exemptes d'effets secondaires. Par exemple, environ dix pour cent des patients traités avec des céphalosporines se plaignent d'inconfort. Les plaintes les plus courantes incluent des problèmes digestifs tel que diarrhée, nausée ainsi que vomissement. Cependant, ces troubles gastro-intestinaux sont beaucoup plus fréquents avec l'utilisation d'autres antibiotiques. Pseudomembraneux colite a également été observée dans des cas isolés. Il n'a pas encore été étudié si ce problème se produit également avec d'autres antibiotiques. Peau des problèmes d'éruptions cutanées et de démangeaisons surviennent chez environ un pour cent des patients. Troubles neurologiques tels que maux de tête et les changements hématologiques sont encore plus rares. Les réactions allergiques sont également très rares avec les céphalosporines. Celles-ci se produisent uniquement chez les personnes également allergiques à pénicilline. Ainsi, les allergies croisées entre les céphalosporines et pénicilline se retrouvent chez deux à dix pour cent des patients. Les céphalosporines ne doivent pas être utilisées chez les patients ayant déjà choc anaphylactique à pénicilline. Les céphalosporines ingérées par voie orale peuvent diminuer l'efficacité des les vaccins et les agents contraceptifs.
