Produits
Codéine est disponible seul ou en association avec d'autres principes actifs sous forme de tablettes, comprimés effervescents, capsules, dragées, sirops, gouttes, pastilles bronchiques, et comme suppositoires. Il est également associé de manière fixe à l'acétaminophène pour le traitement de douleur (voir sous codéine acétaminophène).
Structure et propriétés
Codéine (C18H21NON3, Mr = 299.36 g / mol) est -méthylé morphine et se produit naturellement dans opium du grain d'opium. Il existe comme une base sous la forme d'un blanc poudre ou sous forme de cristaux solubles à l'ébullition d'eau. En médicaments, il est généralement présent sous forme de phosphate de codéine hémihydraté (codeini phosphas hemihydricus), codéine - H3PO4 - 0.5 H2O, qui est facilement soluble dans d'eau.
Effets
La codéine (ATC R05DA04) a un analgésique central, antitussif, sédatif, propriétés euphoriques et constipantes. Les effets sont dus à la liaison aux récepteurs opioïdes. Le tousser-les effets irritants sont attribués à l'inhibition du centre de la toux dans le tronc cérébral. La codéine est largement utilisée et mentionnée en bonne place dans le schéma de stadification de l'OMS, mais son utilisation médicale n'est pas incontestée dans la littérature scientifique. Par exemple, certaines publications se demandent si la codéine est réellement efficace contre tousser. La controverse entoure également sa pharmacocinétique variable, qui amène vraisemblablement certains patients à répondre excessivement au médicament et d'autres pas du tout (voir ci-dessous). Les études pivots modernes font défaut.
Les indications
Comme étant une entreprise tousser antitussif irritable et comme analgésique pour douleur. La codéine peut être utilisée pour traiter diarrhée mais n'est pas officiellement approuvé à cet effet dans de nombreux pays.
Abus
La codéine est abusée comme euphorique et dépresseur toxique. Pour plus d'informations sur ce sujet, consultez l'article Abus de Sirop pour la toux ainsi que Les opioïdes.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament.
Contre-indications
Il existe de nombreuses précautions à prendre lors de l'utilisation de la codéine. Ils peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
Médicaments dépresseurs centraux tels que sédatifs, somnifères, antidépresseurs, neuroleptiques, ou de l'alcool, ainsi que anticholinergiques, peut potentialiser le effets indésirables de codéine. Inhibiteurs de la MAO sont contre-indiqués. L'utilisation concomitante d'expectorants n'est pas indiquée. Selon la doctrine, la codéine est déméthylée comme promédicament par le CYP2D6 en médicament actif morphine. Cela signifierait que la codéine ne pourrait pas exercer pleinement son effet sur un métaboliseur lent du CYP2D6. À l'inverse, un métaboliseur ultra-rapide pourrait subir une surdose car il forme de grandes quantités de morphineet drogue-drogue interactions via CYP2D6 serait possible. Cependant, certains experts pensent que la codéine-6-glucuronide, qui est formée par conjugaison, est l'agent actif (par exemple, Vree et al., 2000). La codéine est ensuite déméthylée en norcodeine via le CYP3A4 et excrétée partiellement inchangée.
Les effets indésirables
Possible effets indésirables inclure les réactions allergiques, histamine libération, prurit, Pression artérielle faible, peau réactions, nausée, vomissement, constipation, sec bouche, mal de tête, somnolence, troubles du sommeil, essoufflement, dépendance et symptômes de sevrage.
