Produits
Venlafaxine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés et de gélules à libération prolongée. En plus de l'original Efexor ER (USA: Effexor XR), générique des versions sont également disponibles. L'ingrédient actif a été approuvé dans de nombreux pays en 1997.
Structure et propriétés
Venlafaxine (C17H27NON2, Mr= 277.4 g / mol) est un dérivé bicyclique de phényléthylamine et de cyclohexanol qui est structurellement étroitement lié à tramadol (Tramal, génériques). Il existe en tant que racémate et en tant que venlafaxine chlorhydrate, un cristallin blanc poudre qui est soluble dans d'eau. La venlafaxine est convertie par le CYP2D6 en son métabolite principal desvenlafaxine (= O-desméthylvenlafaxine), qui est également active. Le métabolite est également commercialisé aux États-Unis (Pristiq).
Effets
La venlafaxine (ATC N06AX16) a antidépresseur Propriétés. Les effets sont retardés, survenant après une à quatre semaines, et sont dus à une inhibition sélective de la recapture de la sérotonine et noradrénaline dans le neurone présynaptique. Réutilisation de dopamine n'est que légèrement inhibée. Venlafaxine, contrairement à d'autres antidépresseurs, ne se lie pas aux alpha-adrénorécepteurs, muscariniques ou histamine récepteurs, n’est pas anticholinergique et n’est pas un inhibiteur de la MAO. La demi-vie est de 5 heures pour la venlafaxine et de 11 heures pour le métabolite desvenlafaxine.
Les indications
Pour le traitement de la dépression, de l'anxiété et des troubles paniques:
- Majeurs Dépression, traitement et prophylaxie des rechutes.
- Désordre anxieux généralisé
- Trouble d'anxiété sociale (phobie sociale)
- Trouble panique avec ou sans agoraphobie.
Hors AMM, le médicament est utilisé pour d'autres plaintes (p. Ex. Bouffées vasomotrices, douleur). Cependant, il n'est pas approuvé pour cela par les autorités.
Dosage
Selon le SmPC. Les formes posologiques à libération prolongée sont généralement prises une fois par jour au même moment de la journée et avec un repas. doser les ajustements se font graduellement en rampant vers l'intérieur ou vers l'extérieur. Le médicament ne doit pas être interrompu brusquement car des réactions d'arrêt peuvent en résulter.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Enfants et adolescents de moins de 18 ans
- Traitement avec des inhibiteurs de la MAO
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La venlafaxine est métabolisée par le CYP2D6 et dans une moindre mesure par le CYP3A4. La venlafaxine a un fort potentiel d'interaction et de nombreux médicaments interactions sont possibles, par exemple avec Inhibiteurs de la MAO, sérotoninergique médicaments (la sérotonine syndrome) et des médicaments à action centrale.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre nausée, sec bouche, mal de tête, somnolence, insomnieet transpiration. La venlafaxine est considérée comme mieux tolérée par rapport aux antidépresseurs car il est plus sélectif.