Produits
Oxymorphone est disponible dans le commerce aux États-Unis sous le nom de tablettes et des comprimés à libération prolongée et a également été administré par voie parentérale et rectale. Il n'est pas enregistré dans de nombreux pays. Oxymorphone est approuvé aux États-Unis depuis 1959 (noms de marque: Numorphan, Opana, Opana ER, génériques). C'est un narcotique drogue. En raison du potentiel d'abus, les aliments et drogues Administration (FDA) a demandé à Endo Pharmaceuticals en 2017 de retirer Opana ER du marché. L'entreprise s'est conformée à cette directive la même année.
Structure et propriétés
Oxymorphone (C17H19NON4, Mr = 301.3 g / mol) est généralement présent dans médicaments sous forme de chlorhydrate de sel oxymorphone, un blanc, inodore poudre qui est hautement soluble dans d'eau. C'est un opioïde semi-synthétique qui peut être dérivé de la thébaïne ou morphine et est étroitement lié à hydromorphone.
Effets
Oxymorphone a des effets analgésiques, dépresseurs, anxiolytiques, tousser-propriétés irritantes et psychotropes. Les effets sont dus à un agonisme sélectif au niveau des récepteurs μ-opioïdes. L'oxymorphone est environ dix fois plus puissant que morphine et traverse le sang-cerveau barrière bien en raison de sa lipophilie. La demi-vie est d'environ 8 heures.
Les indications
Pour le traitement de modérés à sévères douleur.
Dosage
Selon les informations professionnelles. doser est ajusté sur une base individuelle. L'arrêt doit être progressif. L'oxymorphone peut être administré par voie pérorale, rectale ou parentérale, entre autres voies.
Abus
Comme les autres opioïdes, l'oxymorphone peut être abusé comme dépresseur et psychotrope toxique. En raison de l décomposition cellulaire risques et potentiel élevé de dépendance, ceci est fortement déconseillé.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Dépression respiratoire
- L'asthme bronchique
- Obstruction intestinale paralytique
- Dysfonctionnement hépatique
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le métabolisme se produit principalement via glucuronidation, et un métabolite actif est également formé. Selon la littérature, contrairement à d'autres opioïdes, l'oxymorphone n'est pas un substrat du CYP450. Drogue-drogue interactions ont été décrits avec un dépresseur central médicaments, alcool, autre opioïdes, antagonistes des opioïdes, cimétidine, anticholinergiqueset Inhibiteurs de la MAO, entre autres.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre nausée, fièvre, somnolence, vomissement, prurit, mal de tête, vertiges, constipationet confusion. Une surdose met la vie en danger.
