Produits
La retigabine a été approuvée dans de nombreux pays sous forme de pellicule tablettes depuis 2011 (Trobalt). Aux États-Unis, on l'appelle ezogabine. Il a été abandonné en 2017.
Structure
Rétigabine (C16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) est un carbamate qui a été développé à partir de l'analgésique flupirtine. Le groupe amino primaire libre est -glucuronidé (voir ci-dessous).
Effets
La retigabine (ATC N03AX21) a des effets antiépileptiques et réduit le nombre de crises. Les effets sont dus à l'ouverture de potassium canaux KCNQ2 et KCNQ3 dans les neurones du centre système nerveux, qui stabilise le potentiel membranaire. D'autres mécanismes ont été décrits, notamment l'amélioration de la transmission GABAergique.
Les indications
Comme traitement d'appoint pour les crises focales avec ou sans généralisation secondaire chez les adultes épilepsie âgés de 18 ans et plus. La littérature mentionne d'autres indications possibles pour lesquelles il n'y a actuellement pas d'approbation, telles que douleur nerveuse, jambes sans résistance, et migraine.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. La rétigabine est prise avec un repas ou indépendamment des repas. Le dosage doit être progressif et ajusté sur une base individuelle. En raison de sa demi-vie moyenne-longue de 6 à 10 heures, il est administré trois fois par jour. Le maximum quotidien dose est de 1200 mg.
Contre-indications
La rétigabine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La rétigabine est principalement -glucuronidée et convertie en un métabolite -acétyle modérément actif. Les CYP450 sont impliqués dans le métabolisme. Interactions sont possibles avec les éléments suivants: phénytoïne, carbamazépine, digoxine, anesthésiques (thiopental sodium) et de l'alcool. Interactions avec les autres médicaments antiépileptiques sont considérés comme improbables.
Les effets indésirables
Le plus commun effets indésirables inclure des étourdissements, sensation de fatigueet l'épuisement. Prise de poids, troubles psychiatriques, troubles visuels, des problèmes digestifset les troubles urinaires sont fréquents. Les autres effets secondaires observés comprennent.
