L'effet du premier passage hépatique Pour qu'un agent pharmaceutique administré par voie orale exerce ses effets sur le site d'action, il doit généralement entrer dans la circulation systémique. Pour ce faire, il doit traverser la paroi intestinale, le foie et une partie du système circulatoire. Malgré une absorption complète dans l'intestin, la biodisponibilité … Métabolisme de premier passage
CYP450 Les cytochromes P450 sont une famille d'enzymes qui sont d'une importance primordiale dans la biotransformation des médicaments. Les isoenzymes les plus importantes pour le métabolisme des médicaments sont : CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7 Le numéro après l'abréviation CYP représente la famille, la lettre suivante pour la sous-famille et le dernier numéro… Cytochrome P450 (CYP)
Définition La glucuronidation fait référence à une réaction métabolique intracellulaire dans laquelle un substrat endogène ou exogène est conjugué à l'acide glucuronique. L'organisme rend ainsi les substrats plus solubles dans l'eau afin qu'ils puissent être rapidement excrétés dans l'urine. La glucuronidation appartient au métabolisme de phase II (conjugaisons). UDP : uridine diphosphate UGT : UDP-glucuronosyltransférase Enzymes impliquées La glucuronidation est … Glucuroconjugaison
Que sont les prodrogues ? Tous les ingrédients pharmaceutiques actifs ne sont pas directement actifs. Certains doivent d'abord être convertis en substance active par une étape de conversion enzymatique ou non enzymatique dans l'organisme. Ce sont les soi-disant. Le terme a été introduit par Adrien Albert en 1958. On estime que jusqu'à 10 % de tous les ingrédients actifs… Promédicaments
