Produits
La tizanidine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés et de capsules à libération prolongée (Sirdalud, Sirdalud MR, génériques). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1983.
Structure et propriétés
Tizanidine (C9H8CIN5S, Mr = 253.7 g / mol) est présent dans médicaments sous forme de chlorhydrate de tizanidine, un cristallin blanc poudre qui est quelque peu soluble dans d'eau. C'est une imidazoline et un benzothiodiazole et structurellement lié à antihypertenseurs tel que clonidine, ce qui explique ses effets sur sang pression et Cœur taux.
Effets
La tizanidine (ATC M03BX02) a des propriétés relaxantes et anticonvulsivantes musculaires centrales. On pense que les effets incluent l'agonisme à α présynaptique2-adrénorécepteurs, entraînant une inhibition de la libération de neurotransmetteurs excitateurs.
Les indications
La tizanidine est approuvée pour le traitement des spasmes musculaires douloureux et la spasticité résultant de la sclérose en plaques, moelle épinière blessure, ou cerveau blessures.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. La tizanidine est habituellement administrée trois à quatre fois par jour au maximum en raison de sa courte demi-vie de deux à quatre heures. Pour les formes posologiques à libération prolongée, une fois par jour administration est suffisant.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Fonction hépatique altérée de Sark
- Utilisation concomitante avec des inhibiteurs puissants du CYP1A2.
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
La tizanidine est biotransformée et inactivée par le CYP1A2 et a un métabolisme de premier passage. Par conséquent, il ne doit pas être co-administré avec des inhibiteurs puissants du CYP1A2 tels que antidépresseur fluvoxamine ou l'antibiotique ciprofloxacine, car les taux plasmatiques peuvent autrement augmenter brusquement, ce qui peut augmenter effets indésirables et conduire à un allongement de l'intervalle QT. Antihypertenseur médicaments peut causer des Pression artérielle faible et un rythme cardiaque lent, et les médicaments à action centrale et l'alcool peuvent augmenter les effets indésirables centraux.
Les effets indésirables
Le plus commun effets indésirables inclure la somnolence, sensation de fatigueétourdissements, étourdissements, pouls faible, Pression artérielle faibleet sec bouche. Rarement, hallucinations, insomnie, perturbations de sommeil, des problèmes digestifs, élévation de foie enzymeset une faiblesse musculaire ont été rapportées. Très rarement, hépatite ainsi que foie l'échec est possible.
