Produits
Elexacaftor a été approuvé aux États-Unis en 2019 et dans de nombreux pays en 2020 en tant quedose combinaison avec tézacaftor et ivacaftor sous forme de comprimés pelliculés (Trikafta). Du matin dose, les trois ingrédients actifs sont inclus. Dans la soirée dose, seulement ivacaftor.
Structure et propriétés
Élexacaftor (C26H34F3N7O4S, Mr = 597.7 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Elexacaftor (ATC R07AX32) est un correcteur dit CFTR. Il se lie à la protéine CFTR et améliore le traitement cellulaire et le transport du F508del-CFTR à la surface cellulaire. Cela augmente la probabilité d'ouverture du canal CFTR.
Les indications
Pour le traitement des patients avec fibrose kystique 12 ans et plus qui sont soit homozygotes pour la mutation F508del dans le gène CFTR, soit hétérozygotes pour la mutation F508del dans le gène CFTR et ont une mutation fonctionnelle minimale.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris le matin et le soir avec un repas contenant des graisses. Attention: comme mentionné ci-dessus, les doses du matin et du soir contiennent des principes actifs différents. Les aliments contenant du pamplemousse doivent être évités.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Elexacaftor est un substrat du CYP3A4 et correspondant interactions avec des inducteurs et des inhibiteurs sont possibles.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables de la combinaison comprennent mal de tête, diarrhéeet supérieur voies respiratoires l'infection.
