Antagonistes des récepteurs H2 sont des agents qui inhibent acide gastrique production. Comme antihistaminiques, ils bloquent la liaison de histamine aux récepteurs H2 des cellules pariétales du estomac. En plus de Les inhibiteurs de la pompe à protons, ils sont couramment utilisés pour les ulcères gastriques et duodénaux et reflux la maladie.
Quels sont les antagonistes des récepteurs H2?
Antagonistes des récepteurs H2 sont des agents qui inhibent estomac production d'acide. Antagonistes des récepteurs H2 être en compétition avec histamine pour occuper les récepteurs H2 des cellules pariétales. Ils sont médicaments qui restreignent acide gastrique production. Par conséquent, ils sont utilisés avec Les inhibiteurs de la pompe à protons pour les ulcères gastriques et duodénaux sévères. En outre, les antagonistes des récepteurs H2 sont également utilisés dans reflux maladie. Dans reflux maladie, estomac l'acide pénètre dans l'œsophage en raison d'un dysfonctionnement du sphincter entre l'œsophage (tuyau alimentaire) et l'estomac. Cette acide gastrique le reflux est perceptible comme brûlures d'estomac. L'inhibition de la production d'acide gastrique réduit également considérablement le reflux gastrique. La nuit, la production d'acide gastrique est réduite jusqu'à 90% lorsque des antagonistes des récepteurs H2 sont utilisés. Cependant, lorsque la nourriture est consommée, leur efficacité n'est que d'environ 50 pour cent. Les antagonistes des récepteurs H2 réduisent acide hydrochlorique production et sécrétion de l'enzyme pepsine dans l'estomac, mais ils ne peuvent pas éliminer la cause de l'augmentation de la production d'acide. Cependant, avec leur aide, les effets négatifs de l'acide sur l'estomac, duodénum et l'œsophage peut être contenu. Les causes de l'augmentation de la production d'acide gastrique comprennent l'activité de l'estomac les bactéries Helicobacter pylori ou des troubles hormonaux tels que le syndrome d'Ellison-Zollinger. Les antagonistes des récepteurs H2 n'ont pas une structure chimique uniforme, mais seulement une fonction commune. Ils se lient aux récepteurs H2 et peuvent ainsi bloquer la liaison de histamine à ces récepteurs.
Action pharmacologique
Ainsi, le principal effet des antagonistes des récepteurs H2 sur le corps est de concurrencer l'histamine en occupant les récepteurs H2. L'histamine est une hormone tissulaire qui joue un rôle majeur dans de nombreux processus physiologiques du corps. Il se trouve dans tout le corps et exerce ses effets en se liant aux récepteurs d'histamine H1, H2, H3 ou H4. Outre sa fonction de médiateur dans les réactions inflammatoires, il est également responsable de la formation d'acide dans l'estomac. Pour former et sécréter de l'acide gastrique et pepsine, il se lie aux récepteurs H2 des cellules pariétales de l'estomac. L'action des antagonistes des récepteurs H2 est d'empêcher autant de récepteurs que possible de se lier à l'histamine. Ainsi, bien que les antagonistes des récepteurs H2 se lient aux récepteurs H2, ils ne déclenchent pas la production d'acide gastrique ou pepsine Dans le processus. Ainsi, moins il y a de récepteurs H2 disponibles pour l'histamine, moins il est possible de produire d'acide gastrique.
Application médicale et utilisation
Pour le traitement des ulcères gastriques et brûlures d'estomac, Les antagonistes des récepteurs H2 sont utilisés dans une large mesure en plus de Les inhibiteurs de la pompe à protons. Dans ce contexte, ils ont une efficacité quelque peu inférieure contre l'augmentation de la formation d'acide dans l'estomac que les inhibiteurs de la pompe à protons. La classe de substance active des antagonistes des récepteurs H2 est représentée aujourd'hui par le médicaments cimétidine, ranitidine, famotidine, roxatidine, nizatidine ou lafutidine. Cimétidine était le premier médicament de ces agents et a été lancé dans les années 1970. En raison des effets secondaires fréquents et des interférences avec le métabolisme de nombreux médicaments, il a été largement déplacé par d'autres agents ayant la même fonction aujourd'hui. Chaque antagoniste des récepteurs H2 présente une puissance individuelle. Il a été démontré que la famoditine est la plus efficace. Alors que seulement 40 milligrammes sont nécessaires pour le même effet, nizatidine et la raniditine nécessitent jusqu'à 300 milligrammes. Cimétidine nécessite même 800 milligrammes pour les mêmes effets. Pour cette raison, des effets secondaires plus forts se développent avec son utilisation. La durée d'action des antagonistes individuels des récepteurs H2 varie également. Famotidine a la plus longue durée d'action à douze heures. Pour les autres antagonistes des récepteurs H2, la durée d'action est comprise entre quatre et six heures. L'utilisation de ces agents vise à prévenir l'influence néfaste de l'acide sur l'estomac, duodénum ou œsophage.L'acide gastrique peut détruire davantage, en particulier les muqueuses de l'estomac et duodénum endommagé par les bactéries, formant ainsi la base des ulcères. Il n'y a pas de couche muqueuse protectrice dans l'œsophage. Lorsque l'acide gastrique y arrive, il en résulte une cautérisation immédiate, qui se manifeste par brûlures d'estomac. Les antagonistes des récepteurs H2 ne protègent pas directement les muqueuses de l'estomac, du duodénum et de l'œsophage, mais ils réduisent l'influence néfaste de l'acide gastrique en diminuant son concentration dans l'estomac.
Risques et effets secondaires
Cependant, des effets secondaires peuvent également être attendus lors de la prise d'antagonistes des récepteurs H2. Étant donné que la cimétidine n'exerce ses effets que lorsque des concentrations élevées sont utilisées, c'est également là que se produisent les effets secondaires les plus graves. L'hypersensibilité peut conduire à maux de tête, douleurs articulaires, le vertige, perturbations de sommeil, Dépression ou encore hallucinations. En outre, allergique peau réactions, troubles digestifs ou arythmies cardiaques peut se produire. En particulier, la perturbation du métabolisme d'autres médicaments par l'inhibition du système du cytochrome P450 a largement chassé la cimétidine du marché. Les autres antagonistes des récepteurs H2 n'interfèrent pas avec le désintoxication processus dans le foie. Cependant, ils présentent également des effets secondaires, mais ceux-ci sont moins fréquents en raison de l'utilisation de plus petites quantités. Ranitidine or famotidine, par exemple, développent des effets secondaires similaires dans certains cas. Allergique peau des réactions avec démangeaisons et éruptions cutanées peuvent survenir. Problèmes gastro-intestinaux avec nausée, vomissement, diarrhéeou constipation sont également observés. Enfin, maux de tête ainsi que douleurs articulaires peut survenir dans de rares cas. La contre-indication de l’hypersensibilité est commune à tous les antagonistes des récepteurs H2, grossesseet pendant la lactation.
