Produits
L'atorvastatine est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Sortis, générique, auto-générique). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1997. L'atorvastatine est également disponible en association fixe avec ézétimibe; voir Atorvastatin et Ezetimibe.
Structure et propriétés
Atorvastatine (C33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) est présent dans médicaments comme atorvastatine calcium trihydraté, (atorvastatine)2- - Californie2+ - 3 H2O. C'est un cristallin blanc poudre qui est très légèrement soluble dans d'eau.
Effets
L'atorvastatine (ATC C10AA05) a des propriétés hypolipidémiantes. Il en résulte une diminution LDL, les triglycérides, l'apolipoprotéine B, et augmente HDL. Les effets sont dus en partie à l'inhibition de la HMG-CoA réductase. Cette enzyme catalyse une première étape dans cholestérol biosynthèse en convertissant le 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) en acide mévalonique (mévalonate). L'atorvastatine a également de nombreux effets pléiotropes qui sont partiellement indépendants du métabolisme lipidique.
Les indications
L'atorvastatine est utilisée pour réduire une augmentation cholestérol, LDL taux de cholestérol, d'apolipoprotéine B et de triglycérides et pour prévenir les événements cardiovasculaires chez les patients à haut risque (prévention primaire et secondaire).
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. Tablettes sont généralement administrés une fois par jour, indépendamment des repas. Ils peuvent être pris à tout moment de la journée.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Maladie hépatique active
- Élévation permanente des transaminases sériques
- Cholestase
- Les maladies musculaires
- Grossesse et allaitement
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
L'atorvastatine est biotransformée par le CYP3A4 en métabolites partiellement actifs; par conséquent, drogue-drogue interactions sont possibles via CYP3A4. Ceux-ci doivent être notés car il y a (vraisemblablement) un risque accru de maladie musculaire avec des concentrations élevées d'atorvastatine. Par exemple, de puissants inhibiteurs du CYP3A4 tels que itraconazole, clarithromycineet ritonavir peut entraîner des augmentations significatives des concentrations d'atorvastatine. Ciclosporine, les fibrates et la niacine peuvent également augmenter le risque de maladie musculaire. L'atorvastatine est transportée par OATP1B1, donc interactions via OATP1B1 sont également possibles. Informations complètes et complètes sur interactions se trouvent dans la notice d'information sur les médicaments.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables inclure des troubles digestifs tels que ballonnements, constipationet nausée; inflammation du nasopharynx; mal de tête; muscle et douleurs articulaires; le muscle crampes; et gonflé les articulations. Les effets indésirables graves, qui surviennent rarement, comprennent la dissolution du muscle strié (rhabdomyolyse), des réactions allergiques sévères et peau réactions et foie dommage.
