Produits
L'ézétimibe est disponible dans le commerce sous forme de comprimés, sous forme de mono-préparation (Ezetrol, générique), et en combinaison fixe avec simvastatine (Inegy, générique) et avec atorvastatine (Atozet). Une combinaison avec rosuvastatine. L'ézétimibe a été approuvé dans de nombreux pays et aux États-Unis en 2002. Générique et les auto-génériques sont entrés sur le marché en novembre 2017. L'ingrédient actif est également connu sous le nom d'ézétimibe. Cependant, c'est le nom anglais de l'ingrédient actif. En allemand, l'ézétimibe est correct.
Structure et propriétés
Ézétimibe (C24H21F2NON3, Mr = 409.43 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. Il s'agit d'une 2-azétidinone fluorée aux sites critiques pour éviter l'oxydation. Il n'est donc pas biotransformé par les isoenzymes CYP450, mais uniquement glucuronidé. Le glucuronide est également actif.
Effets
L'ézétimibe (ATC C10AX09) a des propriétés hypolipidémiantes en inhibant l'absorption des cholestérol (bile, nourriture) et des phytostérols tels que le sitostérol et le campestérol provenant du intestin grêle dans la circulation sanguine. Les effets sont basés sur l'inhibition du transport de lipides de l'intestin dans le sang en se liant à la protéine de transport NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 est situé sur la membrane apicale des entérocytes dans l'intestin. L'effet est spécifique, c'est-à-dire absorption de liposoluble vitamines ou les triglycérides ne sont pas inhibés. L'ézétimibe abaisse le total cholestérol, LDL, ApoB et triglycérides et augmente HDL. La demi-vie est de 22 heures pour l'ézétimibe et le glucuroconjugué.
Les indications
- Hypercholestérolémie primaire
- Hypercholestérolémie familiale homozygote
- Sitostérolémie homozygote (phytostérolémie).
Dosage
Selon les informations professionnelles. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas. L'ézétimibe peut être associé à fénofibrate OU avec une statine (par exemple, simvastatine or atorvastatine).
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Au cours de grossesse et la lactation en combinaison avec une statine.
- Patients présentant une maladie hépatique évolutive ou une élévation persistante inexpliquée des transaminases sériques en association avec une statine
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
L'ézétimibe n'interagit pas avec le CYP450 enzymes et est principalement glucuronidé. Drogue-drogue interactions ont été décrits avec les agents suivants, entre autres: antiacides, colestyramine, fibrates et warfarine.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables de monothérapie comprennent douleurs abdominales, diarrhée, flatulenceet sensation de fatigue.
