Bazédoxifène

Produits

Le bazédoxifène est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Conbriza). Il est homologué dans de nombreux pays depuis 2010. En 2015, une combinaison fixe avec œstrogènes conjugués a été enregistré (Duavive). Cet article fait référence à la monothérapie.

Structure et propriétés

Bazédoxifène (C₃₀H₃₄N₂O₃, M_r = 470.60 g / mol) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes non stéroïdiens développé à partir de raloxifène. Au lieu du cycle benzothiophène, le bazédoxifène contient un cycle indole. Dans le médicament, il est présent sous forme d'acétate de bazédoxifène. Il est appelé SERM de 3e génération par le fabricant.

Effets

Le bazédoxifène (ATC G03XC02) est un SERM non stéroïdien aux propriétés agonistes et antagonistes des œstrogènes. Il présente des effets agonistes et antirésorptifs sur le tissu osseux et le métabolisme lipidique, mais a des effets antagonistes sur le tissu mammaire et endomètre. Le bazédoxifène peut être un peu plus spécifique que raloxifène, en particulier au utérus.

Les indications

• Pour le traitement et la prévention de la ménopause l'ostéoporose chez les femmes à risque accru de fracture (Conbriza).
• Pour le traitement des symptômes de carence en œstrogènes chez les femmes ménopausées avec ménopause et préservé utérus (Duvive).

Dosage

Selon l'étiquette du médicament. L'habituel dose est de 20 mg une fois par jour, quels que soient les repas et l'heure de la journée. Une fois par jour administration est possible en raison de la longue demi-vie de 28 heures.

Contre-indications

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Le bazédoxifène est conjugué dans le foie principalement au bazédoxifène-5-glucuronide. La majeure partie est excrétée dans les selles. Le système du cytochrome P450 est peu impliqué dans le métabolisme, donc interactions au niveau du système enzymatique CYP sont considérés comme peu probables.

Les effets indésirables

Très commun effets indésirables, comme avec les autres SERM, comprennent le rinçage, constipationet veau crampes (spasmes musculaires). Hypersensibilité, somnolence, nausée, ruches, œdème périphérique, élévation des transaminases, élévation des triglycérides sériques, sécheresse boucheet le vagin sec sont fréquents. Occasionnellement, événements thromboemboliques veineux et, dans de très rares cas, veine thrombose se produire.