Produits
Le dextrométhorphane est disponible sous la forme de tablettes, losanges, libération prolongée capsules, sirop et gouttes, entre autres (dans de nombreux pays, par exemple, Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, préparations combinées). La première médicaments est venu sur le marché dans les années 1950.
Structure et propriétés
Dextrométhorphane (C18H25NON, Mr = 271.4 g / mol) a été développé comme un analogue de codéine et a une épine dorsale morphinane. C'est un dérivé 3-méthoxy de lévorphanol. Le dextrométhorphane est généralement présent dans médicaments sous forme de monohydrate de bromhydrate de dextrométhorphane, un cristallin blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau.
Effets
Le dextrométhorphane (ATC R05DA09) a tousser-propriétés irritantes au centre de la toux dans la moelle allongée de la tronc cérébral. Les effets sont attribués en partie à un antagonisme non compétitif au niveau du récepteur -méthyl-D-aspartate (NMDA) et à un agonisme au récepteur sigma-1. Le dextrométhorphane inhibe également la recapture de la sérotonine et noradrénaline et interagit avec les sous-types de nicotinique acétylcholine récepteur. Il s'agit d'un opioïde structurellement mais ne se lie pas ou se lie mal aux récepteurs opioïdes. Le métabolite actif -déméthylé dextrorphane est largement impliqué dans les effets. La durée de l'action est d'environ six heures.
Les indications
Pour le traitement des irritables non productifs (secs) tousser. Cet article fait référence à son utilisation comme tousser suppresseur. Le dextrométhorphane est également approuvé dans certains pays en association fixe avec quinidine sulfate pour le traitement du trouble de l'affect pseudobulbaire (Nuedexta). Voir sous dextrométhorphane et quinidine sulfate.
Dosage
Selon le SmPC. Les médicaments sont généralement pris trois à quatre fois par jour après les repas. Le dernier dose est administré avant le coucher. Des formes posologiques retardées sont également disponibles dans le commerce, qui libèrent l'ingrédient actif de manière différée et ne doivent donc être prises que le matin et le soir.
Abus et surdosage
Le dextrométhorphane est abusé comme un toxique, en particulier par les adolescents. En cas de surdosage, des effets psychotropes tels que l'euphorie, hallucinationset la dissociation (expérience «hors du corps») se produit à partir d'environ 120 mg. Les effets sont similaires à ceux de kétamine et phencyclidine. L'expérimentation est déconseillée en raison de la décomposition cellulaire risques associés à un surdosage. Les symptômes comprennent:
- Fatigue, étourdissements
- Dépression respiratoire
- Tachycardie, haut / profond sang pression.
- Vision floue, nystagmus
- Ataxie
- Convulsions
- Risque accru de syndrome sérotoninergique
- Agitation, nervosité, irritabilité.
- Hallucinations, psychose
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Traitement concomitant avec un inhibiteur de la MAO ou avec un médicament sérotoninergique.
- L'allaitement maternel
- Enfants de moins de 1 an (selon la forme posologique et la posologie).
- Maladies respiratoires avec formation de mucus ou obstruction, Dépression, insuffisance respiratoire.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le dextrométhorphane est un substrat du CYP2D6 et le métabolite 3-méthoxymorphinane est un inhibiteur du CYP2D6. Le dextrométhorphane subit une forte métabolisme de premier passage dans l' foie. L'alcool peut potentialiser la effets indésirables. Utilisation concomitante de sérotoninergique médicaments est contre-indiqué (la sérotonine syndrome). L'association avec des sécrétolytiques n'est pas recommandée.
Les effets indésirables
Possible effets indésirables comprendre nausée, vomissement, constipation, sensation de fatigueet des étourdissements. Pharmacogénétique: chez les métaboliseurs lents (polymorphisme du CYP2D6), élimination est retardée et la demi-vie est considérablement prolongée. Cela augmente le risque d'effets secondaires.
