Effets et effets secondaires des benzodiazépines

Produits

Les benzodiazépines sont disponibles dans le commerce sous forme de tablettes, comprimés fondants, capsules, gouttes et injectables, entre autres (sélection). Chlordiazépoxide (Librium), la première benzodiazépine, a été synthétisée dans les années 1950 par Leo Sternbach à Hoffmann-La Roche et a été lancée en 1960. Le deuxième ingrédient actif, le bien connu diazépam (Valium), a été lancé en 1962. De nombreux autres médicaments suivi (voir ci-dessous).

Structure et propriétés

Les benzodiazépines sont des dérivés substitués d'une 5-aryl-1,4-diazépine fusionnée à un cycle benzénique. À l'exception de clobazam, ils sont 1,4-benzodiazépines; le clobazam est une 1,5-benzodiazépine. Certains agents sont fusionnés à un hétérocycle, par exemple, midazolam à un imidazole ou triazolam à un triazole.

Effets

Les benzodiazépines (ATC N05BA) ont une anxiété, sédatif, induisant le sommeil, anticonvulsivant (antiépileptique) et myorelaxant. Les effets sont dus à la liaison allostérique au GABA postsynaptiqueA récepteur, l'ouverture des canaux chlorure et l'amélioration des effets du GABA, le principal inhibiteur neurotransmetteur dans l' cerveau.

Les indications

  • États d'anxiété, d'agitation et de tension, panique.
  • Troubles psychosomatiques
  • Épilepsie
  • Spasmes musculaires
  • Perturbations de sommeil
  • Pour l'anesthésie, comme sédatif avant les procédures chirurgicales ou diagnostiques.

Dosage

Selon les informations professionnelles. En fait, le durée de la thérapie devrait généralement être aussi court que possible et ne pas dépasser un à trois mois. Dans la pratique, cependant, les benzodiazépines sont souvent utilisées pendant des mois, voire des années. Nous estimons que des dizaines de milliers de patients dans de nombreux pays dépendent du médicaments.

Ingrédients actifs

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazépam (Lexotanil)
  • Chlordiazépoxyde (Librium)
  • Clobazam (urbain)
  • Clonazépam (Rivotril)
  • Clorazépate (Tranxillium)
  • Cloxazolam (hors commerce)
  • Delorazépam (EN)
  • Diazepam (Valium, Stésolide), spray nasal de diazépam.
  • Estazolam (non disponible dans le commerce)
  • Flunitrazépam (Rohypnol)
  • Flurazépam (Dalmadorm)
  • Halazépam (Pacinone)
  • Kétazolam (Solatran)
  • Lorazépam (Temesta)
  • Lormétazépam (Loramet, Noctamide).
  • Medazépam (Rudotel, D).
  • Midazolam (Dormicum), spray nasal au midazolam.
  • Nitrazépam (Mogadon)
  • Oxazépam (Seresta, Anxiolite)
  • Prazepam (Démétrin)
  • Témazépam (Normison)
  • Tétrazépam (non disponible dans le commerce dans de nombreux pays).
  • Triazolam (Halcion)

Flumazénil (Anexate) est un antidote qui peut être utilisé pour inverser les effets des benzodiazépines, par exemple en cas de surdosage. Les terminaisons typiques des benzodiazépines sont -azépam et -azolam.

Abus

Les benzodiazépines peuvent être abusées en tant qu'intoxicants dépresseurs et créer une dépendance. L'abus est dangereux, en particulier en association avec d'autres dépresseurs et dépresseurs respiratoires médicaments et avec de l'alcool. On dit que de nombreuses célébrités utilisent (sur) les benzodiazépines. Par exemple, selon un rapport d'autopsie, l'acteur Heath Ledger (,) est décédé des suites d'un cocktail de drogue contenant les trois benzodiazépines. diazépam, témazépam et alprazolam, En plus d' opioïdes et doxylamine. Benzodiazépines telles que flunitrazépam (Rohypnol) sont également abusés en tant que soi-disant «drogues du viol» voir sous flunitrazépam.

Contre-indications

Les benzodiazépines sont contre-indiquées en cas d'hypersensibilité; insuffisance respiratoire sévère; syndrome d'apnée du sommeil; la myasthénie grave; dépendance aux médicaments, aux substances intoxicantes ou à l'alcool; et pendant grossesse et la lactation. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

De nombreuses benzodiazépines sont métabolisées par le CYP450 et le médicament correspondant interactions avec des inhibiteurs et inducteurs du CYP sont possibles. Autre interactions sont observés avec des dépresseurs centraux, de l'alcool et myorelaxants.

Les effets indésirables

Les effets indésirables possibles comprennent:

  • Troubles psychiatriques et réactions paradoxales: Agitation, agitation, irritabilité, agressivité, délires, accès de colère, cauchemars, hallucinations, psychose, déclenchement de Dépression.
  • Troubles centraux: Fatiguesomnolence, étourdissement, diminution de la réactivité, étourdissements, mal de tête, antérograde amnésie, Mémoire déficience.
  • Troubles visuels: vision double, vision trouble
  • Troubles respiratoires, dépression respiratoire
  • Troubles digestifs: sécheresse bouche, nausée, vomissement, diarrhée, constipation.
  • Faiblesse musculaire, ataxie, risque de chutes, surtout chez les personnes âgées.
  • Troubles cardiovasculaires: pression artérielle basse
  • Développement de la tolérance, augmentation de la dose
  • Sévère peau réactions (tétrazépam).

Avec un arrêt rapide, des symptômes de sevrage peuvent survenir. Toutes les benzodiazépines peuvent créer une dépendance psychologique et physique et peuvent provoquer des symptômes de sevrage si elles sont arrêtées rapidement.