Irbesartan

Produits

L'irbésartan est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes en tant que monopreparation (Aprovel, générique) et en combinaison fixe avec hydrochlorothiazide (Co-Aprovel). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1997. Les génériques sont entrés sur le marché dans de nombreux pays en août 2012. Générique versions de la combinaison pré-imprimées avec hydrochlorothiazide a été mis en vente en 2013 et 2014.

Structure et propriétés

Irbésartan (C₂₅H₂₈N₆Oh M_r = 428.5 g / mol) est un inhibiteur non peptidique et non un promédicament tel que le losartan ou candesartancilexetil. C'est un composé tétrazole, biphényle et diazaspiro. Il existe comme un cristallin blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.

Effets

L'irbésartan (ATC C09CA04) a des effets antihypertenseurs et rénoprotecteurs en supprimant sélectivement les effets physiologiques de l'angiotensine II au niveau du récepteur AT1. L'angiotensine II est une hormone peptidique directement impliquée dans le développement de hypertension. Il a un puissant effet vasoconstricteur et augmente la libération d'aldostérone, ce qui entraîne une augmentation d'eau et sodium rétention. Les effets indésirables d'irbésartan comprennent potassium la rétention, qui est un facteur de risque pour le développement de hyperkaliémie.

Les indications

Pour le traitement de hypertension (hypertension essentielle) et pour le traitement de l'insuffisance rénale chez les patients souffrant d'hypertension et de type 2 diabète sucré (néphropathie diabétique).

Dosage

Selon l'étiquette du médicament. L'irbésartan peut être administré une fois par jour en raison de sa longue demi-vie de 11 à 15 heures. L'habituel dose est de 150 à 300 mg et l'apport est indépendant des repas. L'irbésartan peut être associé à des thiazidiques (hydrochlorothiazide), calcium bloqueurs de canaux et bêta-bloquants.

Contre-indications

Hypersensibilité
Patients avec angio-œdème héréditaire, antécédents d'œdème de Quincke causé par des médicaments
Fonction hépatique gravement altérée
Grossesse, en particulier aux 2e et 3e trimestres.
Combinaison avec aliskirène chez les patients avec diabète sucré ou altération de la fonction rénale.

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Irbésartan conserve potassium dans le corps. Le risque de hyperkaliémie peut être augmentée par l'utilisation concomitante de diurétiques épargneurs de potassium, potasse selset sel de mer, entre autres (voir Hyperkaliémie). L'irbésartan est principalement métabolisé par le CYP2C9 et conjugué au tétrazole au glucuroconjugué d'irbésartan. Pertinent interactions n'ont pas été observés dans les études d'interaction, mais ne peuvent être complètement exclus. Par exemple, lorsqu'il est combiné avec fluconazole, un inhibiteur du CYP2C9, une augmentation significative de biodisponibilité a été observé. Cependant, cela n'a pas été considéré comme cliniquement pertinent. Combinaison avec lithium et les AINS n'est pas conseillé.

Les effets indésirables

Les effets indésirables possibles comprennent des maux de tête, des étourdissements, des vertiges, de la fatigue, une indigestion, une pression artérielle basse, un rythme cardiaque rapide, des douleurs thoraciques, de la toux et un dysfonctionnement sexuel. Dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité avec urticaire et angio-œdème, hyperkaliémie, troubles hépatiques et rénaux ont été rapportées.

Voir aussi

Sartan, système rénine-angiotensine, hyperkaliémie, hydrochlorothiazide.