Sartan

Produits

La plupart des sartans sont disponibles dans le commerce sous tablettes ou comprimés pelliculés. Losartan a été le premier agent approuvé dans de nombreux pays en 1994 (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Les sartans sont souvent combinés avec hydrochlorothiazide réparer. Le nom du groupe de médicaments est dérivé du suffixe -sartan des ingrédients actifs. La médicaments sont également appelés antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

Structure et propriétés

Les éléments structurels typiques des sartans comprennent un biphényle, des hétérocycles tels qu'un tétrazole et un imidazole, et un acide carboxylique. Certains agents existent en tant que promédicaments tels que le losartan et candesartancilexetil. Losartan, le premier promédicament, a été développé chez DuPont dans les années 1980. La cible du médicament est le récepteur de l'angiotensine II de type 1, appelé récepteur AT1. C'est un GPCR avec 7 hélices transmembranaires.

Effets

Les sartans (ATC C09CA) interfèrent avec le système rénine-angiotensine-aldostérone. Les effets sont dus à un antagonisme sélectif au niveau du récepteur AT1. Cela supprime les effets de l'angiotensine II au niveau de ce récepteur sur divers organes (muscle lisse vasculaire, glandes surrénales, reins, Cœur). Sartan :

  • Abaisser la pression artérielle
  • Agir vasodilatateur
  • Inhiber la prolifération des cellules musculaires lisses (antihypertrophique)
  • Réduit la sécrétion d'aldostérone
  • Sont légèrement diurétiques
  • Favorise l'excrétion du sodium et la réabsorption du potassium

Les indications

Les indications d'utilisation comprennent:

Tous les agents ne sont pas approuvés pour les mêmes indications.

Ingrédients actifs

  • Azilsartan (Edarbi)
  • Fimasartan (non disponible dans le commerce dans de nombreux pays).
  • Losartan (Cosaar, générique).
  • Valsartan (Diovan, générique)
  • Irbésartan (Aprovel, générique)
  • Candésartan (Atacand, Blopress, générique).
  • Eprosartan (Teveten, génériques)
  • Olmésartan (Votum, Olmétéc, générique).
  • Telmisartan (Micardis, génériques)

Dosage

Selon les informations professionnelles. La médicaments sont généralement pris une fois par jour.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Angioedème héréditaire
  • Angioedème sur Inhibiteurs de l'ECA ou sartans dans l'histoire du patient.
  • Dysfonction hépatique sévère
  • Grossesse, allaitement
  • Combinaison avec aliskirène chez les patients avec diabète sucré ou altération de la fonction rénale.
  • Enfants: voir dans la notice

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Certains sartans sont des substrats des isozymes CYP450. Combinaison avec potassium suppléments or médicaments cette augmentation potassium les niveaux peuvent entraîner hyperkaliémie. D'autres antihypertenseurs peuvent entraîner une baisse supplémentaire de sang pression. Autre interactions sont possibles avec lithium, AINS, Inhibiteurs de l'ECAet aliskirène (contre-indiqué) (sélection). La double inhibition du RAAS n'est pas recommandée.

Les effets indésirables

Possible effets indésirables comprendre Pression artérielle faible, mal de tête, hyperkaliémie, inconfort gastro-intestinal, douleur musculaire, des étourdissements et sensation de fatigue. contrairement à Inhibiteurs de l'ECA, les sartans n'inhibent pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) et n'ont donc aucun effet sur bradykinine panne. Bradykinine-Effets secondaires induits tels qu'irritables tousser ne se produisent donc que rarement.