Simvastatine est une statine classique et est utilisée comme cholestérol- agent de floraison. Il a été approuvé en 1990 et est utilisé relativement fréquemment.
Qu'est-ce que la simvastatine?
Simvastatine, chimiquement (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl] éthyl} -3,7-diméthyl-1,2,3,7,8,8 , 1a-hexahydronaphtalén-2,2-yl-XNUMX-diméthylbutanoate, est un médicament utilisé principalement comme cholestérol- agent de floraison. Simvastatine est structurellement dérivé de la monacoline K naturelle, également connue sous le nom de lovastatine. La simvastatine est partiellement produite synthétiquement à partir de lovastatine. En 1990, la simvastatine a été approuvée en Allemagne. En 2003, le brevet a expiré - depuis lors, de nombreux génériques sont disponibles sur le marché en plus de la préparation originale. La formule moléculaire de la simvastatine est C25H38O5. Il appartient à la classe des statines et agit comme un inhibiteur de la HMG-CoA réductase. La simvastatine est présente à l'état solide. Le molaire masse est 418.57 gx mol ^ -1. Le point de fusion de la substance est de 127 à 132 degrés Celsius. Le mortel dose 50 (DL50) de la substance chez le rat après voie orale administration est de 4438 mg kg ^ -1.
Effets pharmacologiques sur le corps et les organes
Simvastatine, en tant que représentant classique de statines, a un effet abaissant sur sang cholestérol niveaux et est donc classé comme un agent hypocholestérolémiant. Il le fait en inhibant la HMG-CoA réductase. Cette enzyme est responsable de la synthèse du cholestérol dans le foie. L'enzyme est donc d'une importance capitale dans la biosynthèse du cholestérol. Si l'activité de l'enzyme est inhibée, le taux de cholestérol diminue car moins de nouveau cholestérol peut être synthétisé. De plus, il provoque une augmentation LDL synthèse des récepteurs. En conséquence, plus LDL le cholestérol est stocké dans le foie. Ce stockage entraîne à son tour moins LDL cholestérol pour atteindre la périphérie - donc sang taux de cholestérol continuer à tomber. La simvastatine est principalement métabolisée par le cytochrome P450 3A4. Ainsi, la métabolisation a lieu dans le foie. Pour cette raison, médicaments et les aliments qui inhibent le cytochrome 3A4 doivent être évités autant que possible, car cela ralentit la dégradation de la simvastatine, ce qui à son tour augmente le risque d'effets secondaires. L'inhibition du cytochrome 3A4 est provoquée, par exemple, par clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ou du jus de pamplemousse.
Utilisation médicale et utilisation pour le traitement et la prévention.
Comme mentionné ci-dessus, la simvastatine trouve une utilisation médicale en tant qu'agent hypocholestérolémiant. Ainsi, l'utilisation de la simvastatine est indiquée principalement pour les taux de cholestérol. De plus, la simvastatine est utilisée dans le syndrome coronarien aigu, instable angineet l'infarctus du myocarde. Le terme syndrome coronarien aigu ne désigne pas clairement une maladie. Le syndrome coronarien aigu doit être compris comme un diagnostic de travail sous lequel plusieurs maladies cardiovasculaires, qui ne peuvent être distinguées cliniquement avec certitude, sont regroupées. Ce sont à savoir instables angine pectoris, infarctus non transmural sans élévation de ST mais avec élévation de troponine T / 1, infarctus transmural avec élévation de la ST au stade frais de l'infarctus et élévation de troponine T/ 1, et mort subite cardiaque. Angine pectris ("Pecs étanchéité ») se réfère à une crise fréquente douleur de poitrine causée par un manque de sang approvisionnement (ischémie) à la Cœur. Dans l'angor instable, les symptômes ne sont pas constants mais changent. Cependant, il n'y a aucun signe de Cœur attaque (infarctus du myocarde). L'angor de première apparition, l'angor survenant dans les deux premières semaines après un infarctus du myocarde et l'angor survenant au repos sont également appelés instables. Dans l'infarctus du myocarde, Cœur le tissu musculaire périt en raison d'une perturbation locale de la circulation sanguine. La raison de la perturbation circulatoire locale est une réduction du diamètre (lumière) d'une branche de la artères coronaires (coronaire bateaux).
Risques et effets secondaires
La simvastatine peut également provoquer des effets secondaires. Ils comprennent des mal de tête, élévation du foie enzymes, des malaises gastro-intestinaux et des myopathies toxiques (troubles musculaires sans cause neuronale), pouvant aller jusqu'à et y compris la rhabdomyolyse, la dégradation des muscles ou des fibres musculaires. Cet effet secondaire survient principalement avec administration of gemfibrozilLa simvastatine est contre-indiquée dans la cholestase (bile stase), foie élevé enzymes, myopathies, pendant grossesse et la lactation, et en cas d'hypersensibilité à l'un des ingrédients. Comme mentionné ci-dessus, la simvastatine ne doit pas être prise avec des médicaments ou des aliments qui inhibent le cytochrome 3A4. De plus, la simvastatine ne doit pas être administrée avec des fibrates (p. gemfibrozil) en raison du risque accru de lésions musculaires. Contre-indiqués sont les médicaments gemfibrozil, ciclosporine ainsi que danazol. For informations complémentaires, contactez le médecin traitant.
