Les acylaminopénicillines représentent un large spectre antibiotiques qui sont principalement efficaces contre les Gram-négatifs les bactéries. Leurs principes actifs individuels sont notamment utilisés pour lutter contre les soi-disant hôpitaux germes comme Pseudomonas aeruginosa ou entérocoques. Cependant, les acylaminopénicillines ne sont pas stables aux acides et aux bétalactamases.
Que sont les acylaminopénicillines?
Les acylaminopénicillines sont à large spectre antibiotiques qui appartiennent à la pénicilline grouper. Une caractéristique distinctive de leur structure moléculaire est la possession d'un anneau bêta-lactame. Cependant, dans le cas des acylaminopénicillines, le cycle bêta-lactame n'est pas protégé contre l'attaque par la soi-disant bêta-lactamase, qui est produite par certains les bactéries. De plus, les acylaminopénicillines ne sont pas non plus stables contre l'influence de des acides. Les acylaminopénicillines sont notamment utilisées pour lutter contre les Gram-négatives les bactéries des espèces Pseudomonas ou Proteus. Cependant, en tant que large spectre antibiotiques, ils peuvent également être efficaces contre certaines bactéries Gram-positives. Les principaux représentants du groupe acylaminopénicilline sont l'azlocilline, la mezlocilline, pipéracilline or ampicilline. En raison de leur bêta-lactamase et de leur instabilité acide, les acylaminopénicillines sont administrées par voie pérentérale sous forme veineuse ou musculaire. infusions.
Effets pharmacologiques sur le corps et les organes
Comme tous les pénicillines, les acylaminopénicillines interfèrent avec le métabolisme des bactéries. Après avoir pénétré dans la cellule bactérienne, ils inhibent l'assemblage de la paroi cellulaire bactérienne. Leur anneau bêta-lactame s'ouvre dans le cytoplasme de la bactérie et, lorsqu'il est ouvert, se lie à l'enzyme bactérienne D-alanine transpeptidase. Avec l'aide de D-alanine transpeptidase, les résidus d'alanine dans la paroi cellulaire sont liés ensemble dans la cellule bactérienne. En bloquant cette enzyme, cette liaison ne peut plus avoir lieu. En conséquence, la bactérie perd la capacité de continuer à se diviser et meurt dans le processus. Le développement bactérien de résistance aux antibiotiques à pénicilline les antibiotiques sont dus à la capacité de la bactérie à synthétiser l'enzyme bétalactamase. La bétalactamase clive le antibiotiquel'anneau bêta-lactame avant qu'il ne puisse interférer avec le métabolisme. Les acylaminopénicillines ne sont pas non plus protégées contre les attaques de la bétalactamase, puisque le cycle est librement accessible dans la molécule. Néanmoins, les acylaminopénicillines sont capables de lutter contre les germes lorsqu'il est utilisé d'une manière particulière. Étant donné que les acylaminopénicillines ne sont pas stables à l'acide ou à la bétalactamase, elles doivent être injectées par voie parentérale. Ainsi, ils pénètrent immédiatement dans la circulation sanguine par injection veineuse. L'injection dans le muscle est également possible. Juste après administration, l'ingrédient actif pénètre alors dans la cellule de la bactérie et empêche une nouvelle accumulation de la paroi cellulaire bactérienne. La bactérie n'est pas principalement tuée. Cependant, il meurt parce qu'il ne peut plus se diviser. Les acylaminopénicillines sont souvent utilisées en association avec inhibiteurs de la bêta-lactamase pour surmonter le vaste résistance aux antibiotiques des bactéries à contrôler. L'inhibiteur de la bêta-lactamase, comme son nom l'indique, inhibe l'activité de l'enzyme bactérienne bêta-lactamase et peut ainsi renforcer l'effet des acylaminopénicillines. La demi-vie des acylaminopénicillines dans le corps n'est que d'environ une heure. Ils sont ensuite excrétés à 60 pour cent en grande partie inchangés par les reins.
Usage médical et application
Les acylaminopénicillines trouvent une utilisation polyvalente en tant qu'antibiotiques à large spectre dans le contrôle des infections opportunistes germes Pseudomonas aeruginosa ou les entérocoques. En règle générale, ces bactéries ne sont pas très infectieuses. Cependant, ils peuvent provoquer des infections sévères chez les personnes immunodéprimées. Il s'agit généralement d'infections nosocomiales (infections à germes hospitaliers). Ces germes pénètrent dans le corps notamment par blessures sur le peau ou les muqueuses. Chez les patients des unités de soins intensifs, ils provoquent souvent pneumonie. Ils peuvent également provoquer des infections des voies urinaires suite à une chirurgie urologique ou à l'utilisation de cathéters permanents, purulents peau infections dans blessures, Et même septicémie. Pipéracilline a le plus large spectre d'utilisation parmi les acylaminopénicillines et donc aussi parmi les pénicillines. Il est efficace contre les bactéries Gram-négatives telles que les entérobactéries, Pseudomonas aeruginosa et anaérobies ainsi que contre les germes Gram-positifs, tandis que son efficacité contre les bactéries Gram-positives est inférieure à celle de certains autres pénicillines, il est considéré comme suffisant dans le contexte d'une activité à large spectre. En plus de son utilisation dans la lutte contre les germes hospitaliers, pipéracilline est également utilisé pour les infections urogénitales, blennorragie, abcès abdominaux, pneumonie, septicémie, bactérien endocardite, infections dans blessures ainsi que brûlureset les infections des os et des articulations. La pipéracilline est administrée à la fois en une seule préparation et en association avec inhibiteurs de la bêta-lactamase. L'azlocilline, l'ingrédient actif, en revanche, est particulièrement efficace contre les entérocoques et Pseudomonas aeruginosa. Il est souvent utilisé avec la céphalosporine pour les infections très sévères causées par des Pathogènes. La mezlocilline a également un large spectre d'activité. Cependant, il est moins efficace que l'azlocilline dans les infections à Pseudomonas. Ampicilline est également un large spectre antibiotique, mais globalement, elle est moins efficace que toutes les autres acylaminopénicillines.
Risques et effets secondaires
L'utilisation d'acylaminopénicillines comporte des risques dans certains cas en plus de leurs nombreux effets bénéfiques. Avant leur utilisation, il est toujours nécessaire de vérifier l'hypersensibilité aux pénicillines. Ainsi, il est possible qu'une croix-allergie avec les autres antibiotiques bêta-lactamines est présent. Si tel est le cas, il existe un risque de choc anaphylactique lorsque des acylaminopénicillines sont utilisées. Par conséquent, l'utilisation d'acylaminopénicillines est absolument contre-indiquée en cas de pénicilline hypersensibilité. Dans de rares cas, d'autres effets secondaires indésirables peuvent survenir. Ainsi, l'apparition de soi-disant pseudoallergies avec peau des rougeurs, des éruptions cutanées et des démangeaisons sont possibles. Très rarement, drogue fièvre, éosinophilie, gonflement indolore de la peau (Œdème de Quincke), anémievasculaire inflammation, un rein inflammation ou même une augmentation permanente de Plaquettes Est observé. Dans l'ensemble, il existe à peu près les mêmes risques observés avec l'utilisation d'autres antibiotiques.
