L'ingrédient actif cisapride est l'un des procinétiques qui augmentent la motilité du tractus gastro-intestinal. L'ingrédient actif provoque des effets secondaires cardiaques graves et a donc été retiré du marché dans de nombreux pays. Son utilisation n'est pas recommandée; plus sûr médicaments du groupe procinétique sont disponibles.
Qu'est-ce que le cisapride?
Cisapride appartient au groupe des procinétiques. Les procinétiques sont des agents qui favorisent la motilité, ou la mobilité, du tractus gastro-intestinal. Il a été retiré du marché dans de nombreux pays en raison d'effets secondaires graves, car il provoque arythmies cardiaques et prolonge l'intervalle QT. Chimiquement, c'est un dérivé du benzamide. La formule est C23H29ClFN3O4. Il a été retiré du marché aux États-Unis en 2000, suivi d'une suspension de l'homologation en Allemagne également. Cependant, il est toujours disponible dans certains pays. Il ne doit être pris qu’en considération.
Effet pharmacologique
Cisapride est un parasympathomimétique, c'est-à-dire qu'il renforce l'action du parasympathique système nerveux. Le parasympathique système nerveux fait partie du système nerveux autonome et antagoniste du système nerveux sympathique. La substance cisapride stimule les récepteurs de la sérotinine 5HT4. À la suite de cette stimulation, les récepteurs provoquent une libération du neurotransmetteur acétylcholine. L'acétylcholine joue un rôle central dans la transmission des stimuli. Il est libéré dans le fente synaptique et interagit avec les récepteurs sur la membrane postsynaptique. En conséquence, la membrane de la cellule cible modifie sa perméabilité ionique, ce qui peut déclencher soit une excitation (dépolarisation), soit une inhibition (hyperpolarisation) de la cellule cible. Lorsque l'ingrédient actif cisapride est utilisé, il y a une augmentation de la motilité et une augmentation du péristaltisme en raison de la acétylcholine. Ainsi, il a un effet procinétique global. En tant qu'effet secondaire, une influence proarythmique sur le Cœur est connue, une survenue fréquente du syndrome dit du QT long a été observée avec le cisapride. Le syndrome du QT long est une maladie du Cœur appartenant au groupe des canalopathies, dans lequel un intervalle QT pathologiquement prolongé se produit. Si le syndrome du QT long survient à la suite de administration du cisapride, il s'agit d'un syndrome QT secondaire, c'est-à-dire acquis. En raison de cet effet secondaire, le médicament a été retiré du marché dans de nombreux pays. le biodisponibilité du cisapride est d'environ 30 à 40%, le médicament est présent dans le sang principalement lié au plasma protéines, la demi-vie plasmatique est d'environ dix heures. Le cisapride est métabolisé principalement dans le foie, via le système du cytochrome P450 et dans l'intestin. Le médicament est excrété exclusivement par le un rein et bile.
Utilisation et application médicinales
Le médicament est utilisé dans reflux oesophagite, troubles généraux de la motilité du tractus gastro-intestinal, paralysie gastrique, et constipation. Les indications sont dérivées des propriétés pharmacologiques du cisapride et le domaine d'action est exclusivement le tractus gastro-intestinal. Reflux oesophagite est un inflammation de l'œsophage causé par le reflux (reflux) du suc gastrique acide. Les contre-indications sont arythmies cardiaques, aussi bien que tachycardie. Les contre-indications sont dues aux effets secondaires cardiaques sévères du cisapride.
Risques et effets secondaires
Les risques et effets secondaires comprennent arythmies cardiaques et le susdit allongement de l'intervalle QT. Les effets secondaires sont drastiques et peuvent parfois être mortels. Le médicament ou l'ingrédient actif a été retiré du marché dans de nombreux pays car les risques associés à son utilisation ont été jugés trop élevés. L'utilisation du cisapride n'est pas recommandée, car d'autres agents avec moins d'effets secondaires sont disponibles dans le groupe des procinétiques, qui ne sont pas inférieurs au cisapride en termes d'efficacité.
