Méthylphénidate: effets des médicaments, effets secondaires, posologie et utilisations

Produits

méthylphénidate est disponible dans le commerce dans de nombreux pays sous la forme de tablettes, comprimés pelliculés, comprimés à libération prolongée et à libération prolongée capsules (par exemple, Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, génériques). Il est approuvé depuis 1954. Le médicament est soumis à un contrôle strict en tant que narcotique et n'est disponible que sur ordonnance. L'isomère dexméthylphénidate (Focalin XR) est également disponible dans le commerce.

Structure et propriétés

méthylphénidate (C14H19NON2, Mr = 233.3 g / mol) est un dérivé pipéridine du stimulant amphétamine. Dans les produits pharmaceutiques, il existe sous la forme méthylphénidate chlorhydrate, un blanc, inodore, cristallin poudre qui est hautement soluble dans d'eau. Il a deux centres chiraux et quatre isomères sont possibles. Cependant, seules les deux formes D, L-thréo sont utilisées dans la pratique. L'isomère D-thréo pur dexméthylphénidate est également approuvé dans de nombreux pays et est considéré comme étant principalement pharmacologiquement actif.

Effets

Le méthylphénidate (ATC N06BA04) possède des propriétés stimulantes et sympathomimétiques centrales. Ses effets dans TDAH seraient dus en partie à une augmentation de la dopamine et noradrénaline au centre système nerveux. Le méthylphénidate inhibe la recapture de ces neurotransmetteurs dans le neurone présynaptique.

Les indications

Pour le traitement du trouble déficitaire de l'attention / hyperactivité TDAH et pour le traitement de la narcolepsie. Le méthylphénidate doit être prescrit pour TDAH dans le cadre d'un programme de traitement complet.

Dosage

Selon le SmPC. Le maximum quotidien dose varie de 5 à 60 mg. En raison de la courte demi-vie de seulement deux heures, les formes posologiques à libération prolongée sont de plus en plus utilisées aujourd'hui, qui sont prises en une seule dose le matin et libérez l'ingrédient actif en continu tout au long de la journée.

Abus

Il existe de nombreux rapports d'abus de méthylphénidate comme stimulant nerveux central dans la vie quotidienne et au travail, comme drogue de fête et comme toxique et stimulant. Cela se reflète également dans la culture populaire. Dans un épisode de la série télévisée, la mère débordée Lynette Scavo avale les médicaments contre le TDAH de ses enfants afin de mieux gérer le ménage. Le méthylphénidate est également abusé par les étudiants en tant que soi-disant «médicament intelligent» pour l'amélioration des performances cognitives afin d'améliorer les performances scolaires. Il est appliqué par voie orale et intraveineuse ou reniflé. Le dose est souvent plus élevée que l'usage thérapeutique, c'est pourquoi plus effets indésirables et des symptômes de surdosage et d'intoxication chronique apparaissent. En raison de la sortie de dopamine, les effets sont similaires à ceux de cocaïne et conduisent à un «high» et une euphorie (en particulier avec une application parentérale et intranasale) et une performance accrue. En raison de aiguë et chronique effets indésirables et le développement de la dépendance, il doit être fortement découragé. Symptômes de sevrage tels que léthargie, apathie, Dépression, et la paranoïa peut survenir à l'arrêt. Une utilisation abusive est déconseillée.

Contre-indications

De nombreuses précautions doivent être observées lors de l'utilisation. Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Le méthylphénidate est biotransformé par la carboxylestérase CES1A1 et n'interagit pas avec le CYP450. Drogue-drogue interactions ont été décrits avec Inhibiteurs de la MAO (contre-indiqué), antihypertenseurs, anesthésiques halogénés, antagonistes de la vitamine K, antiépileptiques, antidépresseurs, clonidine, antihypertenseurset l'alcool.

Les effets indésirables

Les effets indésirables possibles les plus courants comprennent:

Méthylphénidate, en tant que amphétamine, peut potentiellement causer de nombreux effets indésirables, peuvent être surdosés et maltraités. Conséquences possibles d'un traitement à long terme sur décomposition cellulaire ne sont pas entièrement connus (croissance retardement, maladie mentale, développement de la dépendance à une substance?). De nombreux parents sont réticents à utiliser des psychotropes médicaments sur leurs enfants.