Produits
Simvastatine est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Zocor, génériques). Il est également combiné fixe avec ézétimibe (Inégie, générique). Simvastatine est approuvé dans de nombreux pays depuis 1990.
Structure et propriétés
Simvastatine (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. C'est une lactone obtenue à partir d'un produit de fermentation de moisissure. Simvastatine, contrairement aux plus récents statines, est un promédicament qui n'est pas biotransformé en acide bêta-hydroxy actif avant d'atteindre l'organisme.
Effets
La simvastatine (ATC C10AA01) a des propriétés hypolipidémiantes. Il abaisse cholestérol niveaux, LDL-C, et triglycérides et augmente HDL-C. Les effets sont dus à l'inhibition d'une étape précoce de la cholestérol biosynthèse par inhibition de la HMG-CoA réductase. Cette enzyme catalyse la conversion de HMG-CoA en mévalonate. La simvastatine a en outre des effets pléiotropes.
Les indications
Pour le traitement de la dyslipidémie (hypercholestérolémie, hyperlipidémie) et la prévention des complications cardiovasculaires.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont généralement pris une fois par jour le soir.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Maladie hépatique active
- Élévation non résolue et persistante des transaminases sériques.
- Grossesse et allaitement
- Association avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4.
- Combinaison avec gemfibrozil, ciclosporine et danazol.
Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
La simvastatine est un substrat du CYP3A4. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles et doivent être pris en compte. Co-administration avec des fibrates tels que gemfibrozil peut augmenter le risque de maladie musculaire. Autre interactions ont été décrits.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure les infections respiratoires, mal de tête, douleurs abdominales, constipationet nausée. statines peut rarement causer une maladie musculaire, une dégradation des muscles squelettiques mettant la vie en danger, et foie la maladie.
