Produits
Tacrolimus est disponible dans le commerce sous forme de capsules, gélules à libération prolongée, à libération prolongée tablettes, sous forme de solution concentrée pour perfusion, comme granules, et sous forme de pommade (Prograf, générique, Advagraf, Protopic, générique, Modigraf). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1996. Cet article se réfère à l'usage oral; voir également Tacrolimus topique (Pommade Protopic).
Structure et propriétés
Tacrolimus (C44H69NON12 - H2Oh Mr = 822.0 g / mol) est un macrolide complexe avec un cycle à 23 membres formé par la bactérie de type champignon. Il est présent dans médicaments as tacrolimus monohydraté, cristaux blancs ou cristallin poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Le tacrolimus (ATC D11AX14) a des propriétés immunosuppressives. Il inhibe l'activation et la fonction de Lymphocytes T, Les cellules T auxiliaires et les lymphocytes cytotoxiques, qui sont responsables du rejet du greffon. En outre, la formation de lymphokines (par exemple, interleukine, interférons) est réduite. Les effets sont dus à la liaison intracellulaire à la FKBP-12, et le complexe forme de la calcineurine sur la phosphatase, inhibant ainsi la transduction et la transcription du signal.
Les indications
Pour la prévention de foie, un reinet Cœur rejet de greffe. Pour le traitement des réactions de rejet et de rejet de greffe.
Dosage
Selon le SmPC. Le non retardé capsules sont administrés deux fois par jour le matin et le soir; les gélules à libération prolongée sont prises une fois par jour le matin. Le médicament doit être pris jeûne, 1 heure avant ou 2-3 heures après les repas. La libération prolongée capsules ne peut être administré qu’aux reins stables ou foie les patients transplantés qui ont déjà été traités par Prograf.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le tacrolimus est principalement métabolisé par le CYP3A4. Approprié interactions sont possibles avec les inhibiteurs et inducteurs du CYP. Les inhibiteurs peuvent entraîner une augmentation et effets indésirableset les inhibiteurs peuvent provoquer un rejet de greffe dans le pire des cas. Par conséquent, attention à la drogue-drogue interactions pendant le traitement est essentiel. Autre interactions ont été décrits en raison de liaison protéique et avec des agents néphrotoxiques et neurotoxiques, ciclosporine, potassium, les vaccinset pentobarbital et phénazone.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre diarrhée, nausée, hypertension, insomnie, tremblement, mal de tête, hyperglycémie, glucose intolérance, diabète mellitus, hyperkaliémieet diminution de la fonction rénale. Immunosuppresseur augmenter le risque de développer des infections et des tumeurs malignes. Le tacrolimus est néphrotoxique et neurotoxique. De nombreux autres effets secondaires sont observés.
