Produits
Le palbociclib a été approuvé sous forme de gélule aux États-Unis en 2015, dans l'UE en 2016 et dans de nombreux pays en 2017 (Ibrance).
Structure et propriétés
Palbociclib (C24H29N7O2, Mr = 447.5 g / mol) est une pyridopyrimidine et existe en jaune à orange poudre.
Effets
Le palbociclib (ATC L01XE33) a des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont dus à une inhibition sélective et réversible des kinases dépendantes des cyclines (CDK) 4 et 6, enzymes impliqué dans le cycle cellulaire, la prolifération cellulaire, la réplication de l'ADN et la croissance cellulaire. Le palbociclib inhibe la transition de la phase G1 à la phase S du cycle cellulaire. Il a une longue demi-vie d'environ 29 heures.
Les indications
Pour le traitement des récepteurs hormonaux positifs et HER2 négatifs avancés ou métastatiques cancer du sein en combinaison avec fulvestrant chez les femmes pré / péri-prétraitées endocriniennes (associées à des analogues de la LHRH) ou postménopausées.
Dosage
Selon le RCP. Gélules sont pris une fois par jour avec de la nourriture (cycle de traitement de 21 jours, 7 jours de repos).
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le palbociclib est principalement biotransformé par le CYP3A et le SULT2A1, et le médicament-médicament correspondant interactions sont possibles.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprennent neutropénie, leucopénie, infection, sensation de fatigue, nausée, anémie, stomatite, thrombocytopénie, diarrhée, la chute des cheveux, vomissement, diminution de l'appétit et éruption cutanée.
