fluoroquinolones sont un sous-groupe des soi-disant quinolones. Ils sont utilisés en médecine comme antibiotiques. En même temps, ils appartiennent aux inhibiteurs de la gyrase et se distinguent des autres substances de ce type par leur large spectre d'activité. Moderne fluoroquinolones sont efficaces contre les agents pathogènes enzymes, comme la topoisomérase IV, entre autres.
Que sont les fluoroquinolones?
fluoroquinolones sont utilisés en particulier pour les infections bactériennes. Les fluoroquinolones sont utilisées en médecine humaine et vétérinaire. D'un point de vue chimique, les fluoroquinolones ont un squelette fluoré. De plus, ils possèdent un soi-disant substituant pipérazine. À l'origine, les fluoroquinolones étaient appelées inhibiteurs de la gyrase. Cependant, ce terme est rarement utilisé aujourd'hui. La classification en différents groupes a été faite en 1998 et a été inspirée par les recommandations du PEG. La classification et l'attribution aux différents groupes est basée sur divers critères. Il s'agit notamment de la pharmacocinétique, du domaine d'application clinique et du spectre antibactérien. En attendant, de nombreux médicaments ne sont plus disponibles sur le marché. Au lieu de cela, de nouveaux ingrédients actifs ont été approuvés et certaines indications élargies. Actuellement, seul le médicaments énoxacine, norfloxacine, ciprofloxacine, ofloxacine, moxifloxacine et lévofloxacine sont disponibles dans le groupe des fluoroquinolones. L'acide pipémidique est un quinolone qui n'est pas fluoré. Dans les temps modernes, cependant, cette substance n'a plus aucune signification, c'est pourquoi elle n'est pas prise en compte. En conséquence, selon la classification des PEG dans les groupes individuels I, III et IV, il ne reste qu'une seule substance active. Pour cette raison, une affectation de groupe liée à l'indication est préconisée d'un point de vue clinique. Cependant, il convient de noter que les agents individuels pour différentes indications diffèrent également en ce qui concerne leur posologie.
Effet pharmacologique
Les fluoroquinolones ont un effet bactéricide, mais celui-ci est fortement concentration-dépendant. Par une interaction avec une gyrase et une topoisomérase spécialisée pour l'ADN, divers processus de division et de réparation de l'ADN sont entravés. En termes de spectre d'action respectif, les fluoroquinolones diffèrent grandement les unes des autres. L'enzyme gyrase appartient à les bactéries et conduit à un surenroulement d'ADN, également connu sous le nom de surenroulement. Les fluoroquinolones altèrent cette enzyme dans son action. En conséquence, l'énergie mécanique stockée dans le chromosomes of les bactéries est réduite. Dans le même temps, la longueur du chromosomes augmente. Le résultat est que l'ADN du les bactéries ne peut plus être répliqué sans erreurs. Premièrement, cela inhibe la croissance des bactéries, ce que l'on appelle l'effet bactériostatique. Ensuite, les cellules de la bactérie meurent, permettant à l'effet bactéricide de se développer. Les nouvelles versions des fluoroquinolones agissent également contre la topoisomérase bactérienne enzymes. En principe, les fluoroquinolones ont un spectre d'activité relativement large contre de nombreux Gram-positifs et Gram-négatifs Pathogènes. Seuls certains anaérobies et divers streptocoques sont résistants. D'un point de vue médical, presque toutes les infections bactériennes sont des indications pour les fluoroquinolones. L'accent est mis sur les infections urinaires et voies respiratoires. Ils sont particulièrement recommandés pour les infections des voies urinaires dans les zones où la résistance à certains autres antibiotiques existe.
Application médicale et utilisation
Les fluoroquinolones sont utilisées pour un certain nombre de conditions et en particulier pour les infections bactériennes. Pour une meilleure vue d'ensemble, les fluoroquinolones ont été divisées en deux zones d'indication principales, A et B. Celles-ci sont classées selon l'indication et la posologie des principes actifs respectifs. La subdivision est faite comme un complément à la classification de groupe. La zone d'indication A comprend toutes les fluoroquinolones disponibles par voie orale. Médicaments de ce groupe sont principalement utilisés pour le traitement des infections bénignes des voies urinaires. La zone d'indication B comprend les fluoroquinolones qui, à des doses plus élevées, conviennent également pour le traitement d'infections systémiques et sévères. Les fluoroquinolones sont généralement classées en groupes introduits par la Société Paul Ehrlich Les fluoroquinolones sont subdivisées en fonction à la fois de leur efficacité et des applications possibles des antibiotiques. Le groupe I comprend les fluoroquinolones orales, qui sont utilisées dans le contexte des infections des voies urinaires. Les fluoroquinolones systémiquement applicables du groupe II ont un très large spectre d'activité. Le groupe III comprend les fluoroquinolones qui ont une meilleure efficacité contre les substances atypiques et Gram-positives germes. Le groupe IV comprend les fluoroquinolones avec une efficacité plus élevée contre les substances atypiques et Gram-positives germes et contre les anaérobies.
Risques et effets secondaires
. avec les fluoroquinolones peut entraîner des effets secondaires, qui surviennent en moyenne chez environ quatre à dix pour cent des patients. Les plus courants sont les troubles gastro-intestinaux, par exemple diarrhée et nauséeet effets nerveux centraux. Moins fréquemment, des troubles du comportement accompagnés d'une suicidalité accrue sont également possibles. Des ruptures de tendon et des tendinites surviennent parfois. Si des corticoïdes sont pris en même temps, on a observé que la probabilité de rupture des tendons augmentait. Pour cette raison, les patients ayant des antécédents de troubles tendineux devrait s'abstenir de thérapie avec des fluoroquinolones. De plus, les fluoroquinolones ont un potentiel phototoxique, c'est pourquoi le contact avec la lumière du soleil ou les rayons UV en général doit être évité. Les fluoroquinolones des groupes III et IV prolongent parfois le soi-disant intervalle QT dans l'ECG. Cela augmente la probabilité de survenue d'arythmies ventriculaires. Foie des effets toxiques des fluoroquinolones ont également été observés.
